2020-09-25 05:13:14

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编辑分类

由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品种的半合成青霉素

基本信息

  • 药品名称

    半合成青霉素

  • 外文名称

    Semi synthetic penicillin

  • 是否处方药

    处方药

  • 运动员慎用

    慎用

  • 药品类型

    青霉素

  • 分类

    耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素

目录

折叠 编辑本段 基本介绍

由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G+菌等等一系列不同品种的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。

以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应,可制得各种类型的半合成青霉素。

6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或 V而得到。酶反应一般在40~50℃、pH8~10的条件下进行;近年来,酶固相化技术已应用于6APA生产,简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素 G用化学法来裂解制得,但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯,然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中,以无机或有机碱为缩合剂,与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA。

折叠 编辑本段 分类

耐酸青霉素类

包括青霉素V和非奈西林,特点:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌谱与青霉素G相同,抗菌活性较青霉素G弱,故不宜用于严重感染。

耐酶青霉素类

常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林。特点:耐酸可以口服,耐酶,对G+细菌的作用不及青霉素G,对革兰阴性肠道杆菌或肠道球菌亦无明显作用,主要用于耐青霉素G的金葡球菌感染以及需长期用药的慢性感染。

广谱青霉素类

包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林。特点:耐酸可口服,不耐酶而对耐药金葡菌感染无效,对G+和G-细菌均有杀菌作用,但对G+菌的作用略逊于青霉素G,对绿脓杆菌无效。用途:氨苄西林主要用于伤寒、副伤寒,也可用于尿路和呼吸道感染。阿莫西林对慢性支气管炎的疗效优于氨苄西林。

抗绿脓杆菌广谱青霉素类

包括羧苄西林磺苄西林哌拉西林等。特点:不耐酸不能口服,不耐酶,广谱且对绿脓杆菌作用较强。用途:主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。

主要作用于革兰阴性菌的青霉素类

包括美西林和替莫西林。特点:对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定但对G+菌的作用甚微,因此主要用于革兰阴性菌感染的治疗。

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