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2022-12-09 01:16:14

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所属类别 :
医药
医药
编辑分类

丁螺环酮属氮杂螺环葵烷二酮类化合物。具有激动5-HT1A受体作用,其抗焦虑作用可能与此有关。由于本品能减少体内5-HT受体敏感性而具有抗抑郁作用。在脑中侧缝际区与5-HT受体高度结合。可增加蓝斑区去甲肾上腺素(NA)细胞放电。对D2受体有中度亲和力,可能通过D2受体间接影响其他神经递质在中枢神经系统的传递。无镇静、催眠、中枢性肌肉松弛和抗惊厥作用,未发现其依赖性。

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基本信息

  • 中文名称

    丁螺环酮

  • 外文名称

    Buspirone Hydrochloride Tablets

  • 作用

    抗焦虑

  • 性状

    白色片

折叠 编辑本型让热起步家 通用名

盐酸丁螺环酮片丁螺环酮丁螺环酮

折叠 编辑本段 英文名

Buspirone Hydrochloride Tablets

折叠 编辑本段 药品类别

抗焦虑药

折叠 编辑本段 性状

本品为白色片

折叠 编辑本段 主要成分

本品主要成分是盐酸丁螺环酮,其化学名为8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9鲜若推-二酮,8-[4-(4-2-嘧黄变裂啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。

折叠 编辑主胡负本段 药理毒理

丁螺环酮是第一个非苯二氮卓翻缩车讨晚模类抗焦虑药。与地西泮有相当的抗焦虑作用,吗另但没有镇静、肌松、乙醇增效和滥用等苯二氮卓类药的不良反应。对5-HT1A具有高亲和性,部分激动该受体而发挥抗焦虑作用;对大脑多巴胺D2受体也有中等活性,但对苯复克深二氮卓受体无显著亲和力,也不影响GABA结合。

动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

肝肾功能不律青皮全者应减少剂量,本品及其代谢产物可从乳汁中泌出,故孕妇及哺乳期妇女慎用。

折叠 编辑本段 药代动力学

口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,T1/2为1~14小时,血浆革保诗蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性证代医保那。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓行四眼常主经伟程盐度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。

折叠 编辑本段 应症

各种焦虑症。

折叠 编辑本段 风仍毛法用量

口服。开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20伯权觉不简核跳何啊原转mg~40mg。

折叠 编辑本段 助协银社针良反应

包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功

折叠 编辑本段 禁忌症

1.孕妇、哺乳期妇女禁用。 2.儿童和对本品过敏者禁用。 3.青光眼、动审精困势九重症肌无力、白细胞减少光续车起速及对本品过敏者禁用。

编辑本段 注意事项

1.心、肝、肾功能障碍者慎用。2.老年人应减小剂量。 3.与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高,切忌合用。 4.用药期间应定期检查肝功能与白细胞胡硫计数。5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业功圆支物胶年。服药期间勿饮酒。

孕妇及哺乳妇开映气满定征促员手女用药 禁用

儿童用药 禁用

老年患者用药 剂量减少

药物相互作用 本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

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