2018-11-25 11:26:32
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尿激酶 - 医疗药品 免费编辑 修改义项名

所属类别 :
医药|中医学与中药学
医药|中医学与中药学
编辑分类

尿激酶是指从健康人尿中分离的,或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。由分子量分别为33000 (LMW-tcu-PA)和54000(HMW-tcu-PA)两部分组成。

本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板聚集,预防血栓形成。本品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。

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基本信息

  • 中文名

    尿激酶

  • 英文名

    Urokinase

  • 别称

    雅激酶、尿活素、人纤溶酶、人纤维蛋白溶酶

  • 化学式

    C21H25BrN2O3

  • 分子量

    433.35

  • CAS登录号

    9039-53-6

  • EINECS登录号

    232-917-9

  • 外观

    白色状粉末

  • 应用

    用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗

折叠 编辑本段 药理毒理

折叠 药理

注射用尿激酶注射用尿激酶

1、直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶

内源性纤维蛋白溶解系统不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用,对新形成的血栓起效快、效果好。

2、提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。

在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平,但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。

折叠 毒理

尿激酶毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性、致畸性、致癌性和致突变性。

临床应用罕有过敏反应报道;但是,鉴于尿激酶会增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。

折叠 编辑本段 药代动力学

本品在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。本品静脉给予后经肝脏快速清除,血浆半衰期不大于20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。

折叠 编辑本段 适应症状

注射用尿激酶注射用尿激酶

尿激酶主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。

1、新鲜血栓闭塞性疾病。

包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。

尿激酶对陈旧性血栓无明显疗效。

2、用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。

3、适用于肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成,均有较好的疗效。

折叠 编辑本段 性状规格

折叠 性状

注射用尿激酶为白色或类白色无定形粉末,由分子量分别为33000和54000两部分物质组成,溶于水,每毫克酶蛋白的尿激酶活性应不低于70000国际单位。

折叠 规格

注射用尿激酶:

500单位;1000单位;5000单位;1万单位;2万单位;5万单位;10万单位;20万单位;25万单位静滴。

折叠 编辑本段 用法用量

尿激酶型纤溶酶原激活剂尿激酶型纤溶酶原激活剂

静脉推注或静脉滴注,每日4~6万u,溶于20~40ml生理盐水,1次或2~3次推注;或溶于5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7~10日为一疗程,或酌情增减。

1、脑血管疾病:在急性脑血栓形成的中风症状出现6h~6日内,用6万u静脉推注或滴注。

2、急性静脉血栓形成:首次剂量可以每日6万~18万u,以后改为6万u,1日2次,用7~10日。

3、急性动脉栓塞取栓术时:注射6万u,术后继续用6万u,1日2次,用 5~7日。

4、急性心肌梗死:以50万u溶于25%葡萄糖液20ml中静脉推注,再以50万u加于5%葡萄糖液500ml中静脉滴注。

5、眼科应用:每日静脉滴注或推注1万~2万u,或用200~500u溶于0.5ml注射用水中作结膜下或球后注射。

6、冠状动脉输注:20万一100万单位溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液20~60ml中冠脉内输注,按每分钟1万一2万单位速度输入,剂量可依患者体重、体质情况及溶栓效果等情况作调整。

折叠 编辑本段 禁用慎用

下列情况禁用:

1、近期(14 天内)有活动性出血(胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血等)、做过手术、活体组织检查、心肺复苏(体外心脏按摩、心内注射、气管插管)、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史;

2、控制不满意的高血压(血压>21.3/14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者;

3、有出血性脑卒中(包括一时性缺血发作) 史者;

4、对扩容和血管加压药无反应的休克;

5、妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者;

6、糖尿病合并视网膜病变者;

7、出血性疾病或出血倾向,严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病;

8、意识障碍患者。严重肝功能障碍,低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用。严重肝功能障碍和严重高血压患者、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者均忌用。高龄老人、严重动脉粥样硬化者应用剂量宜谨慎。

折叠 编辑本段 给药说明

注射用尿激酶注射用尿激酶

1、只供静注和心内注射,不可作肌注或局部注射。

2、使用时应按需要作优球蛋白溶解时间(ELT)试验及凝血酶时间和凝血酶原时间测定,在给药期间应作凝血象的监护观察。

3、用药期间应密切观察病人反应,如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等,至少每4小时记录1次。

4、肺栓塞的溶解常伴随血液动力学变化,要注意采取维持血压措施。

5、尿激酶溶液必须在临用前新鲜配制,随配随用。

每瓶25万单位的尿激酶,可用灭菌注射用水5ml溶解(不可用其他溶液溶解),制成的药液允许显浅稻草黄色(色深或不能完全溶解者不可应用)。溶解时应将瓶轻轻转动,切勿用力振摇(因可产生不溶物),制得的药液要求通过0.45μm 终端过滤器或小型赛璐珞过滤器,以除去不溶性颗粒,进一步按用法内的要求进行稀释备用。

6、在酸性药液中易分解降效。所用的稀释液宜接近中性。用葡萄糖输液稀释时应选择pH≥4.5的产品。溶解好的药液易失活,未用完的药液应丢弃,不宜保存再用。

7、尿激酶可引起注射部位针孔出血,在用药期间一般不宜作穿刺等操作。

静脉给药时,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血肿。动脉穿刺给药时,给药毕,应在穿刺局部加压至少30分钟,并用无菌绷带和敷料加压包扎,以免出血。

折叠 编辑本段 不良反应

注射用尿激酶注射用尿激酶

1、使用剂量较大时,少数病人可能有出血现象,轻度出血如皮肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等,采取相应措施,症状可缓解。若发生严重出血,如大量咯血或消化道大出血,腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等,应中止使用,失血可输全血(最好用鲜血,不要用代血浆),能得到有效的控制,紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。

2、少数患者可出现过敏反应:一般表现较轻,如支气管痉挛皮疹等。偶可见过敏性休克

3、发热:约有2%~3%患者可见不同程度的发热。可用对乙酰氨基酚作退热药。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。

4、其他:尚可见恶心、呕吐、食欲不振、疲倦、可出现ALT升高。可引起出血,少数有过敏反应,头痛、恶心、呕吐、食欲不振等应立即停药。

折叠 编辑本段 特殊人群用药

折叠 孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验显示,1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。因此,除非急需用,否则孕妇不用,能否从乳汁中排泄尚无报道。因此,哺乳期妇女慎用。

折叠 儿童用药

在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。

折叠 老年患者用药

在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄>70岁者慎用。

折叠 编辑本段 药物过量

注射用尿激酶注射用尿激酶

静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。

一旦出现出血症应立即停药,按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血,纤维蛋白原血浆水平<100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物,不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。

氨基己酸的解救作用尚无报道,但可在紧急情况下使用。

折叠 编辑本段 童子尿提炼

2012年6月初,江西南昌市新建县和湾里区的一些家长纷纷反映称县城不少中小学校的厕所内突然摆满了红色的塑料桶。调查发现,有专门人员用这些塑料桶收集男孩子的尿液,稍加提炼后卖给生化医药公司提炼尿激酶,之所以在学校里出现收集的情况,主要是因为学校的孩子们身体相对健康,尿液的质量要比在公共厕所收集强。 专家回应,尿液的确可以制药,但需注意收集方法和提炼工艺的安全。尿激酶是用来做溶栓治疗的常用药物。从医学的角度来提炼尿精酶,首先要保证标本来自健康人体,其次是尿液在8小时之内必须提炼,这样才能保证尿液的新鲜。私人收集尿液,提炼尿激酶的工艺安全性难以保证,虽然学生的尿液会相对健康,但是学生是否用了抗生素,尿液是否变质这些问题需要专业机构来验证,不能仅凭肉眼来判断。

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