2017-12-22 14:23:49

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所属类别 :
医药
医药
编辑分类

药物说明: 注射液:1ml:10u、1ml:20u。

功用作用: 尿崩症食管静脉曲张出血的治疗,也用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。

基本信息

  • 中文名

    加压素

  • 外文名

    Vasopressin

  • 分子式:

    C92H130N28O24S4

  • 分子量:

    2140.4498

折叠 编辑本段 基本信息

药物名称: 加压素

药物别名: 必压生 Pitressin

英文名称: Vasopressin

英文别名: Vasopressins; ADH; ADH (hormone); Antidiuretic hormone; HSDB 3412; Inyectable de vasopresina; Inyectable de vasopresina [INN-Spanish]; Leiormone; Pitressin; Solute injectable de vasopressine; Solute injectable de vasopressine [INN-French]; Tonephin; Vasophysin; Vasopressin injection; Vasopressina; Vasopressina [DCIT]; Vasopressine; Vasopressini injectio; Vasopressini injectio [INN-Latin]; Vasopressinum; beta-Hypophamine; 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide; 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-4-guanidino-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-4-guanidino-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide

CAS:11000-17-2

EINECS:234-236-2

分子式:C92H130N28O24S4

分子量:2140.4498

药物说明: 注射液:1ml:10u、1ml:20u。

功用作用: 尿崩症食管静脉曲张出血的治疗,也用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。

用法用量: 尿崩症,肌内或皮下注射,成人5u~10u/次,2~3次/日,小儿2.5u~10u/次,3~4次/日。诊断试验,皮下一次注射5u。 食管静脉曲张出血,静脉滴注,400u/次,滴速0.4u/min,滴注时间不超过12h为宜,出血停止后以0.2u/min的滴速再持续24h。

注意事项: 妊娠B类,孕妇及对本品过敏者禁用,哮喘、癫痫、冠心病、心功能不全、偏头痛、高血压及肾功能损害者慎用。 不良反应:荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红、胸闷等过敏症状。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收缩、腹部或胃部绞痛、恶心、呕吐、出汗增多、腹泻、暧气等。

血管升压素(又称抗利尿激素)是由下丘脑视上核和室旁核的神经细胞分泌的9肽激素,经下丘脑-垂体束到达神经垂体后叶后释放出来。其主要作用是提高远曲小管和集合管对水的通透性,促进水的吸收,是尿液浓缩和稀释的关键性调节激素。此外,该激素还能增强内髓部集合管对尿素的通透性。 目录[隐藏]简介 主要作用 作用机理 影响抗利尿激素(ADH)释放的因素

影响加压素释放的主要因素是血浆品体渗透压和循环血量的改变。

抗利尿激素(ADH)

化学简式

______ S __S ______

| |

H2N-Gly-Arg-Pro-Cys-Asn-Gln-Phe-Tyr-Cys-COOH

CAS NO.:9034-50-8

分子结构图:

折叠 编辑本段 主要作用

改变远曲小管和集合管上皮细胞对水的通透性,从而影响水的重吸收;增加髓袢升支粗段对NaCl的主动重吸收和内髓部集合管对尿素的通透性,使髓质组织间液溶质增加,渗透浓度提高,利于尿浓缩。

折叠 编辑本段 作用机理

抗利尿激素与远曲小管和集合管上皮细胞管周膜上的V2受体结合后,激活膜内的腺甘酸化酶,使上皮细胞中cAMP的生成增加;cAMP生成增加激活上皮细胞中的蛋白激酶,蛋白激酶的激活,使位于管腔膜附近的含有水通道的小泡镶嵌在管腔膜上,增加管腔膜上的水通道,从而增加水的通透性。当抗利尿激素缺乏时,管腔膜上的水通道可在细胞膜的衣被凹陷处集中,后者形成吞饮小泡进入胞浆,称为内移(internalization)。因此,管腔膜上的水通道消失,对水就不通透。这些含水通道的小泡镶嵌在管腔膜或从管腔膜进入细胞内,就可调节管腔内膜对水的通透性。基侧膜则对水可自由通过,因此,水通过管腔膜进入细胞后自由通过基侧膜进入毛细血管而被重吸收。

如:大量饮清水后,血液稀释,晶体渗透压降低,抗利尿素分泌减少,肾对水的重吸收减少,结果排出大量低渗尿,将体内多余的水排出体外,此现象称水利尿(water diuresis)。

折叠 编辑本段 调节因素

调节抗利尿激素的主要因素是血浆晶体渗透压和循环血量、动脉血压

血浆晶体渗透压的改变可明显影响抗利尿激素的分泌,这也是引起抗利尿激素分泌的最敏感的因素。大量发汗,严重呕吐或腹泻等情况使机体失水时,血浆晶体渗透压升高,可引起抗利尿激素分泌增多,使肾对水的重吸收活动明显增强,导致尿液浓缩和尿量减少。相反,大量饮清水后,尿液被稀释,尿量增加,从而使机体内多余的水排出体外。例如,正常人一次饮用100ml清水后,约过半小时,尿量就开始增加,到第一小时末,尿量可达最高值;随后尿量减少,2-3小时后尿量恢复到原来水平。如果饮用的是等渗盐水(0.9NaCI溶液),则排尿量不出现饮清水后那样的变化。这种大量饮用清水后引起尿量增多的现象,称为水利尿,它是临床上用来检测肾稀释能力的一种常用的试验。

②循环血量的改变,能反射性地影响抗利尿激素的释放。血量过多时,左心房被扩张,刺激了容量感受器,传入冲动经迷走神经传入中枢,抑制了下丘脑-垂体后叶系统释放抗利尿激素,从而引起利尿,由于排出了过剩的水分,正常血量因而得到恢复。血量减少时,发生相反的变化。动脉血压升高,刺激颈动脉窦压力感受器,可反射性地抑制抗利尿激素的释放。

此外,心房尿钠肽可抑制抗利尿激素分泌,血管紧张素Ⅱ则可刺激其分泌。

醛固酮的作用是保钠排钾,抗利尿激素的作用是维持细胞外液渗透压的平衡

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