2020-09-25 08:00:02

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激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。

基本信息

  • 中文名称

    激动药

  • 别称

    兴奋药

  • 作用

    与受体结合能产生该受体的兴奋

  • 特点

    有较强的亲和力

折叠 编辑本段 药品概念

激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。

折叠 编辑本段 药品分类

分为完全激动药、部分激动药和负性激动药物。

完全激动药(full agonist),对受体有较强亲和力和较强的内在活性(α=1),能产生最大药理效应,如肾上腺素。

部分激动药(partial agonist),对受体有亲和力,但内在活性较低(α<1),与受体产生较弱的激动效应。即使药物浓度增加,也不能达到完全激动药那样的最大的效应;但当有激动药存在的情况下,能增强低浓度激动药的生理效应,但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应,如吲哚洛尔,产生所谓的"两重性"现象,表现低浓度激动,高浓度拮抗。

负性激动药物或反转激动药:与受体结合可引起受体的构型向非结合状态方向转变,并引起与原来激动药物相反的生理效应。

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