2017-03-06 14:28:19

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劳拉西泮(Lorazepam)是由美国Wyeth公司合成的苯二氮卓类精神药,在日本由日本Wyeth公司开发。国内1998年从泰国进口劳拉西泮,是一种有效的抗焦虑和安眠药。

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内容来源于 科普中国

基本信息

  • 中文名

    劳拉西泮

  • 外文名

    Lorazepam

  • 通用名称

    劳拉西泮片

  • 商品规格

    1mg*20片

折叠 编辑本段 药物简介

劳拉西泮(Lorazepam)是由美国Wyeth公司合成的苯二氮卓类精神药,在日本由日本Wyeth公司开发。国内1998年从泰国进口劳拉西泮,是一种有效的抗焦虑和安眠药。

折叠 编辑本段 化学元素

药品名称:劳拉西泮(又译作罗拉西泮)

劳拉西泮劳拉西泮

曾用名:氯羟安定,氯羟二氮,氯羟二氮卓,Ativan,Lorax,Quait

商品名:罗拉、Lora

化学名:7-氯-5-(2-氯苯)-1,3-二氢-3-羟基-2H-1,4-本骈二氮-2-酮

分子式:C15H10Cl2N2O2

分子量:321.16

用途:精神类药

片剂:每片0.5mg;1mg;2mg。

注射液:2mg(2ml);4mg(2ml)。

折叠 编辑本段 使用说明

【通用名】:劳拉西泮 (又译作罗拉西泮)

【别名】:氯羟安定,氯羟二氮卓、氯羟去甲安定

【英文名】:LOraZepam

【作用与用途】:用于镇静、抗焦虑、催眠、镇吐等。其作用与地西泮相似,但抗焦虑作用较地西泮强。诱导入睡作用明显,口服吸收良好、迅速。临床可用于焦虑症、肌骼肌痉挛及失眠症等。

【性状】:片剂、粉针剂、注射液。

【制剂】:片剂:每片0.5mg;1mg;2mg。注射液:2mg(2ml);4mg(2ml)。

【用法与用量】:焦虑症:1日2—6mg,分2—4次服。失眠:睡前服2—4mg。癫痫持续状态:肌内或静脉注射,1—4mg。

不良反应】:有头晕、嗜睡等症状,药效过后可自行消失患者不必惊慌;大剂量服药时可能会出现呼吸道阻塞的情况。

折叠 编辑本段 临床应用

适应症

本品的效力和安全性使它有广泛的适应症。临床用于治疗焦虑症及由焦虑、紧张引起的失眠症。亦用于手术前给药。

劳拉西泮劳拉西泮

1、情绪引起的自主神经症状,如头痛心悸、胃肠道不适、失眠等。

2、使躯体性疾病复杂化的焦虑症状。可作为治疗下列情况的辅助用药,如心血管疾病、胃肠功能紊乱,这些情况下,慢性焦虑如果不能解除就会对预后有不良影响。

3、精神神经症性障碍,包括焦虑症抑郁症强迫症恐惧症或混合反应。

4、严重抑郁伴发的焦虑,这时本品作为辅助用药。

5、本品可作术前用药,在手术前夜或术前1~2小时服用。6、抗焦虑、催眠7、减慢焦虑对某些器官性疾病恶化的进程。

用法用量

焦虑症:1日2—6mg,分2—4次服。

失眠:睡前服2—4mg。

癫痫持续状态:肌内或静脉注射,1—4mg。

折叠 编辑本段 用药须知

不良反应

常见有疲劳、嗜睡、轻微头痛、乏力、眩晕、运动失调。不安、激动,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊皮疹尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。

禁忌

对本品或其它苯二氮卓类衍生物过敏者,急性窄角型青光眼患者禁用。

注意事项

1、本品列入二类精神药品管理。

2、可能引起血质不调,或损害肝或肾的功能。

3、新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用。

4、不能与麻醉药、巴比妥类或酒精合用。

5、长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现,宜递减停药。宜从小剂量用起。

6、青光眼、重症肌无力等患者慎用。粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇使用本品可能对胎儿造成损害。多项研究提示,在怀孕的头三个月使用镇静催眠药(利眠宁、安定、安宁)增加先天畸形的危险。因为这些药物很少是急症用药,怀孕头三个月几乎总是应当避免使用本品。应当注意治疗之中的育龄妇女有怀孕的可能。如果病人怀孕了,应当建议她们与自己的医生交换意见,看是否需要停药。人脐带血药物浓度测定表明,本品及其葡萄糖醛酸结合物可以透过胎盘。

怀孕期间不应当使用本品。包括剖宫产在内的产科非肠道使用本品的安全性尚缺乏足够资料,这种情况下,不推荐使用。

哺乳期妇女不应当使用本品,和其它苯二氮卓类药物一样,本品可能分泌到乳汁中,从而对婴儿产生镇静作用。

儿童用药

用于12岁以下儿童的有效性和安全性尚未确立。

劳拉西泮劳拉西泮

老年患者用药

给老人、重病人、肺功能不全的病人使用本品要特别小心,因为有可能出现通气不足,和/或低氧性心脏骤停。这种情况下应当备有供通气支持的复苏设备。 药物相互作用

和其它苯二氮卓类药物一样,本品与酒精、吩噻嗪类、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或其它抗抑郁剂合用会造成中枢神经系统抑制。如果东莨菪碱与劳拉西泮注射剂合用,可增加出现镇静、幻觉和非理性行为的几率。

药物过量

苯二氮卓类过量通常表现为程度不等的中枢神经系统抑制,从嗜睡到昏迷。轻微病例的症状表现为嗜睡、精神错乱、昏睡。较严重的病例则出现共济失调、肌张力低下、低血压、催眠状态、一度到三度昏迷,极少数情况下导致死亡。

对过量的处理主要是支持治疗,直到药物从体内清除掉为止。应小心监测生命体征和体液平衡。要保持气道通畅,必要时要使用辅助通气。如果肾功能正常,静脉输液补充电解质强制利尿能加速苯二氮卓类药物的清除。还有,应用渗透性利尿剂甘露醇,是有效的辅助措施。更危急的情况下,可能需要肾透析和换血疗法。

处理任何药物造成的过量,都应当留心同时服用多种药物的可能。如果是口服的,应当进行催吐或洗胃,而后是一般支持性护理,监测生命体征和密切观察病人。低血压,虽然不常见,一旦发生,通常可以用注射酸性酒石酸去甲肾上腺素控制病情。

折叠 编辑本段 药理药动

药理毒理

本品的药理作用主要限于边缘系统,有报道称按推荐剂量处方,它的选择性抗焦虑作用超过其它苯二氮卓类药物。在正常剂量下,它没有皮层抑制作用或抗交感活性。作为辅助用药,至今未证实本品和其它化合物不相容。

因此,本品广泛适用于需要有效、安全、良好耐受性安定剂的患者。本品是一种短效苯二氮卓类药物,用于严重焦虑障碍和失眠,惊厥,并可作为外科手术或其它医疗检查的术前镇静用药,还可以用作镇吐剂来控制抗肿瘤药物引起的恶心和呕吐。但它可能产生严重的药物依赖。嗜睡、镇静和共济失调是最常见的不良作用。高剂量或非胃肠道给药会造成呼吸抑制和低血压。

一项为期15个月的动物实验研究结果表明,对于大鼠和小鼠,口服劳拉西泮未有致癌作用。没有与致突变相关的动物实验结果。动物实验结果表明,大鼠口服劳拉西泮20mg/Kg剂量时未发现有生育力的损害。

药代动力学

口服后,本品可迅速从胃肠道被吸收,生物利用度约为90%,据报道在口服后2小时左右出现血药浓度高峰。肌肉注射与口服吸收性质相似。本品可以穿过血脑屏障和进入胎盘,还可分泌到乳汁中。据报道,它的半衰期在10到20小时之间。血浆蛋白结合率约为85%。本品经肝脏代谢为无活性的葡萄糖醛酸盐,并且从肾脏排泄。

折叠 编辑本段 相关讯息

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[1]

安全信息

  • 海关编码:2933910015
  • 危险品运输编码:UN 1230 3/PG 2
  • WGK Germany:3
  • 危险类别码:R63
  • 安全说明:S36/37-S45-S16
  • RTECS号:DF0350000
  • 危险品标志:Xn: Harmful;F: Flammable;T: Toxic;
参考资料

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