2021-11-25 14:32:09

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所属类别 :
药学
药学
编辑分类

布洛芬(Ibuprofen)为解热镇痛类,非甾体抗炎药。本品通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。

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基本信息

  • 中文名

    布洛芬

  • 外文名

    Ibuprofen

  • 分子式

    C13H₁₈O₂

  • 组成

    碳氢氧三种元素

  • 其他名称

    拔怒风,异丁苯丙酸

  • CAS

    15687-27-1

折叠 编辑本段 分子结构

中文别名】 2-(-4-异丁基苯基)丙酸,异丁苯丙酸,异丁洛芬,芬必得,α-甲基-4-(2-

布洛芬分子式布洛芬分子式甲基丙基)苯乙酸

英文别名】 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid,α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid,(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid,4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid

其他名称】 拔怒风,异丁苯丙酸,异丁洛芬,Brufen,Emodin,Motrin,Rurana

药品分类神经系统用药-抗偏头痛药

CAS:15687-27-1

分子结构:

折叠 编辑本段 适应症

1.轻到中度的偏头痛发作期的治疗,偏头痛的预防性治疗。

2.慢性发作性偏侧头痛的治疗。

3.奋力性和月经性头痛的治疗。

4.其他:包括类风湿性关节炎强直性脊柱炎骨关节炎等关节和肌肉病变。

折叠 编辑本段 用法与用量

1.成人常用量:口服:①抗风湿,一次0.4g~0.6g,每日3~4次,类风湿关节炎比骨性关节炎用量要大些。②轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2~0.4g,每4~6小时1次。成人用药最大限量一般为每日2.4g。

2.小儿常用量:口服一次按体重5~10mg/kg,每日3次。

3.搽剂外用。

【常见制剂与规格】

1.布洛芬片:①100mg,②200mg,③400mg。

2.布洛芬缓释胶囊:300mg。

3.布洛芬缓释片:200mg。

4.布洛芬泡腾片:100mg。

5.布洛芬搽剂:5ml:250mg。

折叠 编辑本段 成份

布洛芬每片含布洛芬0.1克。辅料为:羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉明胶硅油、。

折叠 编辑本段 性状

该品为糖衣片,除去包衣后显白色。

折叠 编辑本段 作用类别

该品为解热镇痛类非处方药药品。

折叠 编辑本段 主要用途

具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。

折叠 编辑本段 制剂规格

1.1 布洛芬片:①100mg;②200mg;③400mg。

1.2 布洛芬缓释胶囊:300mg。

1.3 布洛芬缓释片:200mg。

1.4 布洛芬泡腾片:100mg。

1.5 布洛芬搽剂:5ml:250mg。

折叠 编辑本段 药理

1 药效学

1.1 布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。

2 药动学

2.1 口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml,用量400mg时为23~45μg/ml,用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。该品在肝内代谢,60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。

折叠 编辑本段 用法用量

1 成人常用量口服

1.1 抗风湿,一次 0.4-0.8g,一日 3-4次,类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些;

1.2 轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次 0.2-0.4,每 4-6小时一次。成人用药最大限量一般为每天 2.4g(国外有人用至每天 3.6g)。

2 小儿常用量口服

2.1 每次按体重 5-10mg/kg,一日 3次。

口服,一日0.6g,分3次饭时服.

折叠 编辑本段 用量说明

1.成人常用量:口服:①抗风湿,一次0.4g~0.6g,每日3~4次,类风湿关节炎比骨性关节炎用量要大些。②轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2~0.4g,每4~6小时1次。成人用药最大限量一般为每日2.4g。

2.小儿常用量:口服一次按体重5~10mg/kg,每日3次。

3.搽剂外用。

折叠 编辑本段 禁用慎用

1 交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对该品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者,该品也可引起支气管痉挛。

2 用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女不宜用。

3 对阿司匹林或其他非甾体类消炎药有严重过敏反应者禁用。有下列情况者应慎用:

3.1 哮喘,用药后可加重;

3.2 心功能不全、高血压,用药后可致水潴留、水肿;

3.3 血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重;

3.4 有消化道溃疡病史者,应用该品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡;

3.5 肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭。

有潜在的消化性溃疡患者应慎用此药。周身性红斑狼疮患者发生过敏反应的危险大大高于类风湿病患者。

折叠 编辑本段 给药说明

1.1 有些应用阿司匹林引起胃肠道不良反应的患者,可改用该品,但应密切注意不良反应、形成溃疡或发生出血等;

1.2 治疗类风湿性关节炎,该品还可与金制剂或皮质激素同用,症状缓解可更明显;

1.3 用药期间如出现胃肠出血,肝、肾功能损害,视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况,应立即停药。

1.4 长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。

折叠 编辑本段 毒副作用

自问世以来,因其抗炎、解痛、退热的作用,远比阿司匹林、保泰松和扑热息强,而倍受消费者青睐。事实上也是如此,布洛芬在广泛进入家庭后,对解除患者的关节痛、神经痛、痛经及其它疾病引起的头身痛,作出了巨大的贡献。据资料,布洛芬的销售量比同类解热镇痛药销售量多一倍左右。

以往的研究以为,布洛芬的副作用较小,只限于轻度消化不良、皮疹、转氨酶升高等,并且极为少见。故药典亦推荐,病人在不能耐受阿斯匹林、保泰松等药的副作用时,可布洛芬取而代之。但是,据美国《时代周刊》介绍,既要肯定布洛芬的疗效,又要重新认识其副作用--长期服用会造成肾功能衰竭。

美国最新的《医学年鉴》宣称,有1%的使用布洛芬的人,会发生肾功能衰竭。藿普金斯大学的专家们,在观察了120名轻度肾病患者时,发现其中30人有超量或长期使用过布洛芬,并因此而发生肾功衰竭;另外20人使用非医师处方的剂量的布洛芬后,也发生了有害的肾反应。但是,他们都在停药后肾功便逐渐恢复正常。

这一研究发现提示,布洛芬有可能造成肾功损害的副作用。为此,专家们呼吁,布洛芬只能作为一般解热镇痛药而偶尔服用,不可较长时期服用。体弱多病的老年者,尤其是心脏病患者或其它疾病已引塌肾血流量减少者,在使用布洛芬时,应慎之又慎,凡用量超过12片(2.4克)/周者,应在医师指导下用药,以免造成不必要的肾功能损害。为此,有专家还坚持认为,药典对布洛芬副作用的介绍,应重新修订。

折叠 编辑本段 注意事项

折叠 不良反应

1.1 过敏性皮疹、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、恶心、呕吐、头晕等,发生率可达3-9%;

1.2 皮肤瘙痒、耳鸣、下肢水肿或体重骤增、腹胀、便秘、腹泻、食欲减退或消失、头痛、精神紧张等,发生率可达1-3%;

1.3 血便或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊、耳聋、肝功能减退、精神恍惚、嗜睡、失眠等很少见,发生率<1%。

1.4 个别病例有皮疹,消化不良,胃肠道溃疡及出血,转氨酶升高。

2 最常见的不良反应是胃肠系统,其发生率高达30%,从腹部不适到严重的出血或使消化溃疡复发。中枢神经系统的不良反应极为常见,但较轻,如头痛或头晕。长期大剂量使用时可发生血液病或肾损伤。肝毒性作用十分轻微。过敏反应不常见,可能出现伴有皮疹的发热、腹痛、头痛、恶心和呕吐,肝脏损害甚至出现脑膜炎症状。

3 应用此药时常见盐及体液潴留,从而引起充血性心衰,但很罕见。

4 此药对易感者能引起哮喘发作。它能引起哮喘患者的支气管收缩。

5中枢神经系统症状较常见,其中头痛、眩晕、耳鸣和失眠的发生率最高,但很少出现抑郁或其他精神症状。有些中枢神经系统症状如假性脑膜炎、脑膜炎、嗜睡及易激惹,可能是由于过敏反应。

6 此药具有强的胃毒性作用,各种胃肠道的刺激症状(如恶心、呕吐、厌食、消化不良、烧心、腹痛、隐血、呕血和溃疡发作而致大出血)的发生率极高,一般在30~40%左右。使用布洛芬栓剂后可发生疼痛和刺激直肠粘膜。

7 布洛芬在体内、体外均抑制血小板聚集,剂量低于1g时,血凝试验无明显变化;但大剂量下可使出血时间延长,但不如阿司匹林。它还可诱致不同程度的各种血液病,如、粒细胞减少症、血小板缺乏症及致命的全细胞减少症。有报告发生不易恢复的白细胞再生不良伴骨髓浆细胞增多及血清中有依赖IgG抗体的补体。个别病例可因胃肠道隐血而导致贫血。

8 它使血浆中尿酸浓度升高,甚至有时达到有病理学意义。

过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变,常伴有瘙痒。也有报告发生脱发者。

折叠 相互作用

1.1 饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

1.2 与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

1.3 与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

1.4 与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

1.5 与维拉帕米、硝苯啶同用时,该品的血药浓度增高。

1.6 该品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

1.7 该品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

1.8 该品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

1.9丙磺舒可降低该品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少该品剂量。

1.10 该品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故该品不应与中或大剂量甲氨蝶呤疗法同用。

1.11 它使各种降压药的降压作用减低,它抑制苯妥英钠的降解。

折叠 编辑本段 药物分析

1 方法名称:布洛芬口服溶液-布洛芬-高效液相色谱法。

2 应用范围:该方法采用高效液相色谱法测定布洛芬口服溶液中布洛芬的含量。

该方法适用于布洛芬口服溶液。

3 方法原理:供试品经甲醇定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长263nm处检测布洛芬的峰面积,计算出其含量。

4 试剂:

4.1 乙腈

4.2 甲醇

4.3 醋酸钠缓冲液

5 仪器设备:

5.1 仪器

5.11 高效液相色谱仪

5.12 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按布洛芬峰计算应不低于2500。

5.13 紫外吸收检测器

5.2 色谱条件

5.21 流动相:醋酸钠缓冲液 乙腈=40 60

5.22 检测波长:263nm

5.23 柱温:室温

6 试样制备:

6.1 醋酸钠缓冲液

取醋酸钠6.13g,加水750mL,振摇使溶解,用冰醋酸调节pH值至2.5。

6.2 对照品溶液的制备

精密称取布洛芬对照品适量,加甲醇定量稀释制成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液,即为对照品溶液。

6.3 供试品溶液的制备

用内容量移液管,精密量取供试品适量,加甲醇定量稀释制成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液,即为供试品溶液。

7 注:"精密称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

折叠 编辑本段 同类药物

萘普生(naproxen)、非诺洛芬(fenoprofen)、酮洛芬(ketoprofen)、氟比洛芬(flurbiprofen)、奥沙普嗪(丙恶嗪,oxaprozin)以上药物均为丙酸类药物,药效相似。

安全信息

  • 包装等级:III
  • 危险类别:6.1(b)
  • 海关编码:2924299090
  • 危险品运输编码:2811
  • WGK Germany:3
  • 危险类别码:R22;R51/53;R63
  • 安全说明:S36-S61-S36/37
  • RTECS号:MU6640000
  • 危险品标志:Xn:Harmful

海关数据

中国海关(2916392000) 查看更多>>
  • 概述 2916392000 布洛芬。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最低关税:6.5%。普通关税:30.0%
  • Summary 2916392000 2-(4-isobutylphenyl)propanoic acid。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。Lowest tariff:6.5%。General tariff:30.0%

合成路线

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上下游产品

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