2021-07-21 14:55:54

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磺苄西林(sulbenicillin)化学名称为2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯基-2-磺基乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸,白色结晶粉末,分子式为C16H18N2O7S2,分子量为414.45300。

临床药物磺苄西林为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素。其作用机制与其它青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素相似,系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。磺苄西林抗菌谱广,对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌,葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性菌具抗菌活性;对厌氧杆菌拟杆菌属也具活性;对耐青霉素G的葡萄球菌属,大肠杆菌产生的青霉素酶比羧苄西林、氨苄西林稳定。

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基本信息

  • 中文名

    磺苄西林

  • 外文名

    Sulbenicillin。

  • CAS号

    41744-40-5

  • 分子式

    C16H18N2O7S2

  • 拼音

    huáng biàn xī lín

折叠 编辑本段 化合物简介

折叠 基本信息

中文名称:磺苄西林

拼 音:huáng biàn xī lín

英文名称:sulbenicillin

英文别名:Sulbenicillin,D-(-);Subenicillin;D-(-)-Sulbenicillin;(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenyl-2-sulfoacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;SULBENICILLIN;

CAS号:41744-40-5

分子式:C16H18N2O7S2

分子量:414.45300

结构式:

精确质量:414.05600

PSA:174.76000

LogP:1.65680[1]

折叠 物化性质

外观与性状:白色结晶粉末[1]

密度:1.64g/cm

折叠 编辑本段 药典标准

折叠 鉴别

(1)取该品约20mg,加水15ml溶解后,加盐酸羟胺试液与氢氧化钠试液各2ml,放置5分钟后,加盐酸溶液(9→100)3ml与

三氯化铁试液1ml,随即振摇,即显赤褐色。(2)该品的红外光吸收图谱应与磺苄西林标准品的图谱一致。(3)该品显钠盐的火焰反应(附录Ⅲ)。

折叠 检查

酸度取该品,加水制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(附录ⅥH),pH值应为4.5~7.0。溶液的澄清度与颜色取该品5份,各0.6g,分别加水5ml,溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(附录ⅨB)比较,均不得更浓;如显色,与黄色4号标准比色液(附录ⅨA第一法)比较,均不得更深。水分取该品,照水分测定法(附录ⅧM第一法A)测定,含水分不得过6.0%。异常毒性取该品,加氯化钠注射液制成每1ml中含4万单位的溶液,依法检查(附录ⅪC),按静脉注射法给药,应符合规定。细菌内毒素取该品,依法检查(附录ⅪE),每1000磺苄西林单位中含内毒素的量应小于0.05EU。

折叠 含量测定

酸度检查:取该品,加水制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定,pH值应为4.5-7.0。

溶液的澄清度与颜色:取该品5份,分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液比较,均不得更浓;如显色,与黄色4号标准比色液比较,均不得更深。

水分:取该品,照水分测定法测定,含水分不得过6.0%。

异常毒性:取该品,加氯化钠注射液制成每1ml中含4万单位的溶液,依法检查按静脉注射法给药,应符合规定。

热原:取该品,加氯化钠注射液制成每1ml中含10万单位的溶液,依法检查,剂量按家兔体重每1kg注射1ml,应符合规定。

折叠 编辑本段 药理作用

磺苄西磺苄西林磺苄西林钠为半合成的广谱青霉素,属磺基青霉素类。其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。磺苄西林抗菌谱与羧苄西林相似,但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林稍强;对耐青霉素G的葡萄球菌属、大肠杆菌产生的青霉素酶比羧苄西林、氨苄西林稳定。磺苄西林对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌、葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性菌具有较强的抗菌活性。[2]

折叠 编辑本段 药代动力学

磺苄西磺苄西林磺苄西林钠口服不吸收,肌内注射或静脉给药后,吸收迅速。肌内注射1g,0.5h后血药浓度达峰值,约为30μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中,其中在胆汁中药物浓度较高,可达700μg/ml。磺苄西林血浆蛋白结合率较高,半衰期约为2.5~3.2h,肾功能不全时,半衰期延长。药物主要经肾脏排泄,静脉给药后6h内尿中排泄率约为50%,尿中浓度约为400~500μg/ml。此外,部分药物可经胆汁排泄。[2]

折叠 编辑本段 适应症

磺苄西林临床上主要用于铜绿假单胞菌、变形杆

支气管肺炎支气管肺炎菌、大肠杆菌等敏感菌引起的下列感染:1、呼吸系统感染,如急慢性支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、肺炎等。

2、腹腔感染,如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎等。

3、泌尿系统感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等。

4、妇产科感染,如子宫附件炎、盆腔炎等。

5、浅表性化脓性疾病,如毛囊炎、蜂窝组织炎、扁桃体炎、术后创口感染、外伤性或烧伤性感染等。

6、败血症。

7、亚急性细菌性心内膜炎。

8、中耳炎、腮腺炎、副鼻窦炎等。[2]

折叠 编辑本段 用法用量

静脉注射:

1、一般感染:每克磺苄西林用20mL注射用水或葡萄糖注射液溶解,每日2-4g,分2-4次静注。

2铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染:每日4-8g,分2-4次静注。

静脉滴注:1一般感染:每日4-8g,每5g溶于5%葡萄糖或氯化钠注射液100-500mL中,滴注1-2小时。

2、对铜绿假单胞菌败血症每天可用到16~20g,静脉滴注或分2~4次静脉注射。

3、儿童:(1)肌内注射:每天40~80mg/kg,分2~4次给予;(2)静脉给药:每天40~80mg/kg,分2~4次静脉滴注或静脉注射。[2]

折叠 编辑本段 注意事项

1、有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。使用该品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试 验,呈阳性反应者禁用。

磺苄西林磺苄西林2、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%-7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。

3、慎用:(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;(2)孕妇及哺乳期妇女;(3)严重肝、肾功能障碍者。[2]

折叠 编辑本段 不良反应

主要为皮疹、变态反应、肌注部位疼痛、丙氨酸氨基转移酶升高及胃肠道反应等。可有轻度或暂时性粒细胞减少.少数病人可出现暂时性血清转氨酶升高.肾功能不全者可引起出血紫癜,剂量过大时可致电解质失衡水钠潴留,其它参见青霉素G。

1、过敏反应磺苄西林钠过敏反应常见。严重的过敏反

出血紫癜出血紫癜应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)的发生率为0.004-0.04%,其病死率可达10%。血清病型反应(Ⅲ型变态反应)亦非少见,发生率为1-7%。其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2、毒性反应磺苄西林钠肌注区可发生周围神经炎。静脉大剂量注射可引起口周围、面部和四肢皮肤发麻,严重时有肌颤、抽搐等神经毒性反应,此反应尤易见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。

3、赫氏反应和治疗矛盾用磺苄西林钠治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象,称赫氏反应。治疗矛盾见于梅毒病人,系由于治疗后梅毒病灶消炎过快,但组织修补过迟,或纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。

4、血液学改变静脉注射磺苄西林钠偶可产生中性粒细胞、白细胞减少。

5、肝功能改变少数患者使用该品后可出现肝酶升高,肝活检显示非特异性肝炎,停药后症状消失。

6、消化道反应用药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振、上腹部灼热感等胃肠道症状。

7、二重感染磺苄西林钠治疗期间可出现革兰阴性杆菌或白念珠菌感染,念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。

8、其它磺苄西林钠滴注浓度过大或过快,在注射部位可能引起疼痛、硬结等。[2]

折叠 编辑本段 给药说明

1、为了防止严重过敏反应的发生,使用磺苄西林前必须详细询问

过敏引起荨麻疹过敏引起荨麻疹过去病史,包括用药史、是否有过对青霉素或头孢菌素类药物的过敏史,有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。2、磺苄西林注射前必须先做皮肤敏感试验,皮试液浓度为每500u/mL,皮内注射0.1mL,阳性反应者禁用。青霉素皮试对预测该品过敏性休克起着重要作用,但皮试阴性者不能排除出现反应的可能。

3、有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试,而改用其它药物。如无适当选用药物,必须应用本药时,则须慎重为病人脱敏。

4、过敏反应一旦发生,必须就地抢救,立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化 钠注射液稀释后作静脉注射,临床表现无改善者,半小时后重复一次。心跳停止者,肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量;血压持久不升者给以多巴胺等血管活性药。抗组织胺药可考虑采用,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大,因此酶虽可破坏青霉素,但对已形成的抗原-抗体复合物无作用,而且其本身也可产生过敏反应。

5、磺苄西林与重金属,特别是铜、锌和汞属配伍禁忌,因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。

6、磺苄西林与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多粘菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、维生素B族、维生素C、琥珀胆碱等药属配伍禁忌,勿置同一容器中。

折叠 编辑本段 药物相互作用

肌内注射该品1g后半小时达血药峰浓度(Cmax)

与庆大霉素合后可增强对肠球菌的作用与庆大霉素合后可增强对肠球菌的作用,为30mg/L。静脉推注该品2g后15分钟血药浓度为240mg/L。于1小时内和2小时内静脉滴注该品5g,滴注结束即刻血药浓度均大于200mg/L。24小时尿中药物排出量为给药量的80%。该品血清蛋白结合率约为50%。该品在胆汁中浓度可为血浓度的3倍。1、与氨基糖甙类联合应用时,应分别给予,勿置同一容器中,以免互相影响效价。

2、庆大霉素与磺苄西林联合后可互相增强对肠球菌的作用。但该品与其它β-内酰胺类抗生素一样,与氨基糖苷类混合后,两者的抗菌活性明显减弱。

3、丙磺舒可阻滞磺苄西林的排泄,从而升高该品的血药浓度。[2]

折叠 编辑本段 疗效案例

一、资料

1、一般资料90例均为住院及门诊患者,未合用其他抗菌药。患者随机分成磺苄西林钠组45例,男15例、女30例,年龄33±13岁;呋苄西林钠组45例,男16例、女29例,年龄32±11岁。

2、治疗方法磺苄西林钠组用磺苄西林钠2g+250ml5%葡萄糖注射液静滴,每天2次;呋苄西林钠组用呋苄西林钠2g+250ml5%葡萄糖注射液静滴,每天2次。疗程均为7~14天,2种药均应先做青霉素G皮内敏感实验,阳性反应者禁用。

3、观察项目观察记录每例的症状,体征变化及各种不良

磺苄西林不良反应-皮疹磺苄西林不良反应-皮疹反应发生时间、表现、处理及转归。用药前后查血、尿常规,肝、肾功能及血糖。4、细菌学评价标准(1)清除:治疗后所取标本中原有致病细菌消失;(2)部分清除:原有2种以上致病菌中有1种已被清除;(3)未清除:治疗结束后原有致病菌仍存在;(4)替换:在治疗期间或治疗结束后分离到1种新的致病菌,无症状,勿需治疗;(5)再感染:治疗结束后分离到一种新致病菌,出现感染症状,需治疗。

5、疗效判定按卫生部1988年颁发的《抗菌药物临床研究指导原则》,以痊愈、显效、进步、无效4级评定。痊愈:症状、体征、实验室及病原学完全恢复正常;进步,用药后情况有所好转但不够明显;无效:用药后72h病情无明显好转。前两者为有效,据此计算有效率。

6、统计学处理采用t检验及X2检验。

二、结果

1、临床疗效磺苄西林钠组痊愈率为80%,有效率为93%;呋苄西林钠组痊愈率为76%,有效率为91%。两组疗效经X2检验,差异无显著性(P>0.05),见表1。

2、细菌学疗效本实验共获细菌73株,磺苄西林钠组细菌阳性率为78%(34/45),细菌清除率为80%(28/35);呋苄西林钠组细菌阳性率为84%(38/45),细菌清除率为79%(30/38)。两组细菌清除情况经X2检验,差异无显著性(P>0.05),

3、不良反应两组各有1例发生恶心等胃肠道反应,磺苄西林钠组有1例发生皮疹,呋苄西林钠组有2例发生皮疹。磺苄西林钠组不良反应发生率为4.4%,呋苄西林钠组不良反应发生率为6.7%。经X2方检验,差异无显著性(P>0.05)。

折叠 编辑本段 关联病症

铜绿假单胞菌、某些变形秆菌、属敏感革兰氏阴性菌、肺炎尿路感染、复杂性皮肤软组织感染、败血症。

折叠 编辑本段 专家点评

磺苄西林抗菌作用与羧苄西林相似,但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林强。主要用于治疗铜绿假单胞菌等敏感菌所致的泌尿生殖道、呼吸道等感染。[2]

参考资料

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