2021-08-31 10:22:08

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医药
医药
编辑分类

氯丙嗪,①治疗精神病:用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。对Ⅱ型精神分裂症患者无效,甚至可加重病情。②镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。

③低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。④与镇痛药合用,治疗癌症晚期患者的剧痛。⑤治疗心力衰竭。⑥试用于治疗巨人症。

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基本信息

  • 中文名

    氯丙嗪

  • 外文名

    Chlorpromazine

  • 化学名

    阿米拉嗪可平静氯硫二苯胺

  • 分子量

    318.86

  • 熔点

    194℃~198℃。

  • 分子式

    C17H20Cl2N2S

折叠 编辑本段 药品简介

中文别名:阿米拉嗪、可平静、氯硫二苯胺、氯普马嗪

氯丙嗪氯丙嗪

英文名:ChlOrpromazine

别名冬眠灵,氯普马嗪,可乐静,WINTERMINE,Aminazine

分子量:318.86

外观:白色至類白色的結晶或結晶块状

性状:常用其盐酸盐,为白色或乳白色结晶性粉末;有微臭,味极苦;有引湿性;遇光渐变色;水溶液呈酸性反应。在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚或苯中不溶。熔点为194℃~198℃。

折叠 编辑本段 作用及机制

本品为中枢多巴胺受体的阻断剂,具有镇静、抗精神病、镇吐、降低体温及基础代谢、α-肾上腺素能受体及m-胆碱能受

氯丙嗪氯丙嗪

体阻断、抗组织胺、影响内分泌等作用,临床用于控制精神分裂症或其它精神病的躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状;治疗各种原因引起的呕吐;亦用于低温麻醉及人工冬眠;与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛。

1.中枢神经系统

(1)抗精神病作用 对中枢神经系统有较强的抑制作用,也称神经安定作用。 对精神分裂症患者:迅速控制兴奋躁动。使幻觉、妄 想、躁狂等症状逐渐消失。恢复理智,安定情绪,生活自理。

机制:阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体。 也阻断其他通路的D2受体,发生不良反应

(2)镇吐作用

小剂量:阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体, 对抗DA受体激动剂吗啡引起的呕吐 。

大剂量:直接抑制呕吐中枢 ——不能对抗前庭刺激引起的呕吐 。治疗顽固性呃逆:抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢。

(3)对体温调节的作用

很强的抑制体温调节中枢,使体温调节失灵。

机体体温可随环境温度变化而升降,可降低正常人的体温。与解热镇痛药的只降低发热者的体温不同。

2.对植物神经系统的作用

阻断肾上腺素α受体:血管扩张、血压下降等。 阻断M胆碱受体:口干、便秘、视力模糊等。

3.对内分泌系统的影响

阻断结节-漏斗系统的D2受体,增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素糖皮质激素的分泌。 抑制垂体生长激素的分泌,可试用于巨人症的治疗。

折叠 编辑本段 药代动力学

口服后吩噻嗪类各药吸收不一致。肌注比口服的生物利用高4-10倍。这类药及其各种代谢产物主要分布于脑,其次为肺及其他组织,并可通过胎盘屏障进入胎血循环。具有高度的亲脂性与蛋白结合率,半衰期一般为10-20小时。单次给药作用可维持24小时。与蛋白结合的分噻嗪类药及其代谢降解产物排泄缓慢,即使停药已数月仍可在血或尿内测得。本类药物主要自肾随尿排出。胎儿婴儿与老年患者对这类药物的代谢与排出均明显降低。

折叠 编辑本段 适应症

吩噻嗪类药适用于治疗急、慢性精神分裂症、燥狂症、反应性精神病及其他重症精神病的对症治疗,可控制兴奋、攻击、幻觉、妄想、思维联想障碍及情绪冲动、木僵等症状。不适用于伴随意识障碍而产生的精神异常。小量的氯丙嗪、奋乃静或三氟拉嗪也能制止呕吐。氯丙嗪属二甲胺族分噻嗪类药物,镇静作用明显,可产生较强的抗胆碱作用及中度的锥体外系症状;止吐作用较强,可制止多种原因引起的呕吐;为抗精神病药的代表药物,小剂量可作为镇吐药使用。

折叠 编辑本段 用法用量

1.治疗精神病

(1)口服,成人充分治疗剂量通常为每日200—800mg,分次服用。依治疗所需和耐受情况逐渐递增给药。对年老或体弱者更应从较小剂量开始,以后根据耐受情况徐缓增加药量。

(2)肌内注射或静脉注射,成人肌内注射每次可使用25—50mg。控

氯丙嗪氯丙嗪

制严重兴奋躁动时,可根据需要和耐受情况隔数小时重复用药一次。静脉注射也可使用25—50mg,用氯化钠注射液稀释至1mg/ml,然后以每分钟不超过1mg的速度缓慢注入。目前多数采用静脉滴注而避免静脉注射,以免意外。对年老或体弱者均应注意从小剂量开始,注射时尤应注意耐受情况,缓慢给药。 2.用于呕吐成人口服,一次12.5—25mg,一日2—3次,如不能控制,可肌内注射一次25mg。

(1)用量须从小剂量开始,按照个体给药的原则调整增加用量。经数日或数周精神状态明显好转后,须巩固治疗至少两周,然后逐渐减至最小有效维持量。维持量使用的期限须根据临床治疗需要而定。

(2)经长期治疗需停药时,应在几周之内逐渐减少用量。骤停用药时,可促发迟发性运动障碍,后者在老年病人中发生最多,而且不容易消退,主要表现为舌在口中摆动,下颌不自主地呈咀嚼运动。骤停用药有时也可产生一时性的头昏、胃部不适或恶心、呕吐等反应。

(3)吩噻嗪类药的溶液与皮肤接触,可产生接触性皮炎,应注意防止。

(4)少数病人口服药物时可产生胃部刺激症状,可与食物共服,亦可多饮水或牛奶。

(5)注射给药只限于急性兴奋躁动病人,需密切观察与监视,防止发生低血压

(6)肌注时应缓慢深部注射,注射后至少应卧床半小时。长效注射剂药效可延续6周。

(7)老年人或小儿注射给药时,更应密切观察注意可能发生的血压降低与锥体外系症状。

用药期间应注意随访检查:

白细胞计数,长期治疗或用量大时应定时检查白细胞计数与分类,有些药物在治疗的4~6周内即产生粒细胞减少症;

②肝功能测定;

③尿胆红素测定;

眼科检查,某些吩噻嗪药长期大量使用容易在角膜与晶体产生沉积物。

折叠 编辑本段 不良反应

白细胞减少。口干,乏力,嗜睡,便秘,心悸。偶见泌乳,乳房肿大,肥胖,闭经心动过速体位性低血压

氯丙嗪氯丙嗪

心律失常房室传导阻滞,死亡。锥体外系症状,震颤,运动障碍。可引起肝损害,黄疸,可引起视网膜病,角膜和晶体混浊,眼内压升高。可发生过敏反应,皮疹接触性皮炎,剥脱性皮炎,哮喘,紫癜。有报告应用氯丙 嗪治疗74例所见的不良反应,心率增快占41.9%,血压下降17.6%,直立性虚脱10.8%,口干23%,便秘20.3%,恶心呕吐9.5%,腹泻2.7%,头昏、嗜睡及疲劳者63.4%,帕金森综合征41.9%,体温低5.4%,乳溢占女性的11.1%。毒性反应中,黄疸2.7%,发热20.3%,皮疹18.9%,白细胞增多9.5%,白细胞减少6.7%,嗜酸细胞增多17.6%。有报告应用氯丙嗪引起粒细胞减少、溶血性贫血及低色素小细胞贫血者。长期应用小剂量氯丙嗪治疗并不影响血糖的稳定性,但较大的急性剂量可抑制胰岛素分泌而致有高血糖症。氯丙嗪也抑制生长激素的释放。 (1)主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸,偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。

(2)注射或口服大剂量时可引起体位性低血压,用药后应静卧1—2小时,血压过低时可静滴去甲肾上腺素麻黄碱升压。但不可用肾上腺素,以防血压降的更低。

(3)对肝功能有一定影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大,停药后可恢复。长期用药时应定期检查肝功能。

(4)长期大量应用时可引起锥体外系反应:震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等,可用苯海索对抗之,但能降低

氯丙嗪氯丙嗪

疗效。近年来发现氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍,称为迟发性运动障碍,表现为不自主的刻板运动, 停药后不消失,抗胆碱药可加重此反应。 (5)可发生过敏反应,常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见,一旦发生应即停药)、哮喘、紫癜等。

(6)可引起眼部并发症,主要表现为角膜和晶体混浊,或使眼内压升高。对长期使用者应作眼部检查,常规半年复查1次。如只存在角膜和晶体混浊而无视力障碍,则氯丙嗪可在观察下使用,如有皮肤或视网膜色素沉着或不明原因的视力障碍时,则应减少剂量至每日40mg以下或用其它抗精神病药代替。高剂量应用氯丙嗪时,夏季最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。

(7)本品刺激性大,静注时可引起血栓性静脉炎,肌注局部疼痛较重,可加1%普鲁卡因作深部肌注。

(8)本品有时可引起抑郁状态,用药时应注意。

折叠 编辑本段 用药禁忌

(1)交叉过敏反应。对一种吩噻嗪化合物过敏的患者,往往有可能对另一种吩噻嗪化合物也过敏。

(2)由于药物可通过脐血进入胎儿,孕妇接受治疗时需权衡利弊。尤其在治疗中产生黄疸或持续锥体外系症状者,更应慎重。

氯丙嗪氯丙嗪

(3)吩噻嗪类药可从母乳中排出,哺乳期妇女用药应权衡利弊。

(4)老年人普遍对本类药物的耐受降低,且易产生低血压、过度镇静以及不易消除的迟发性运动障碍等并发症。用量不能与青壮年等同,也不应仅从年龄作推算。

(5)下列情况应慎用:

①骨髓功能抑制;

②肝功能损伤;

③严重心血管疾患;

青光眼

⑤前列腺肥大;

尿潴留

⑦严重呼吸系病症(儿童尤应慎重)及震颤麻痹症等。有过敏史者,肝功能不良,尿毒症,高血压及冠心病慎用。有癫痫病史,严重肝功减退,及昏迷病人(特别是用中枢抑制药后)禁用。

折叠 编辑本段 相互作用

1.与乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药并用时,可彼此增效,吩噻嗪类药的用量应减至常用量的1/4—1/2。

2.与苯丙胺类药并用时,由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用,前者的效应可减弱。

3.与制酸药或止泻药并用,可抑制口服吩噻嗪类药的吸收。

氯丙嗪氯丙嗪

4.与抗惊厥药并用,吩噻嗪类药并不能使抗惊厥药增效。临床研究表明高剂量型药物可降低惊厥发作的阈限。故应注意选药适当。

5.与抗胆碱药并用时,效应彼此加强。

6.与肾上腺素并用时,肾上腺素的α受体效应受阻,仅显示有β受体效应,可导致明显的低血压和心动过速。

7.胍乙啶类药物与吩噻嗪并用时,后者可抵消前者的降压效应。

8.左旋多巴与吩噻嗪类药并用时,后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。

9.与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药并用时,两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。

10.能产生耳部毒性的抗生素与吩噻嗪类药并用时,后者可掩盖前者的早期症状。氯丙嗪抑制普萘洛尔代谢。

安全信息

  • 海关编码:2934999090

海关数据

中国海关(2934999090) 查看更多>>
  • 概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
  • Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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