折叠 编辑本段 继事著化合物简介
折叠 基本信息
中文名称:氨甲苯酸
中文别名:抗血纤溶芳酸; 对羧基苄胺; 4-(氨基甲基)苯甲酸; 4-氨乙基苯甲酸; 4-氨甲基苯甲酸; 对氨甲基苯甲酸
英文名称:Aminomethylbenzoic Acid
英文别名:4-(Amino metmyl) benzoic acid; 4-(Aminomethyl)benzoic acid; 2-(amino360百科methyl)benzoic acid
CAS号:56-91-7
EINECS号:200-297-9
分子式:C8H9NO2
分子量:151.162林立怎想念议6
InChI:InChI=1/C8H9NO2/c9-5-6-3-1-2-4-7(6)8(10)11/h1-4H,5,9H2,(H,10,11)
折叠 物化性青额给苗胞似离烈所改义质
密度:1.239g/cm
熔点:300℃
沸点:310.7°C at 庆760 mmHg
闪点:141.7°C
蒸汽压:0.000254mmHg at 25°C
性状:白色磷片状结晶。无臭。略有苦味。稍溶于冷水，溶于热续体得航任却清水，几乎不溶于乙醇、氯仿。
折叠 安全信息
安全等级:26-36
危险品标志:Xi: I致式只rritant
风险术好虽把蛋宽他雷初静语: R36/37/38
安全术语:S26; S37/39
上游原料: 对氨基苯甲酸
符号:GHS0研艺南半鲜缺副保冲收7
信号词:警告
危害声明:H315; H319; H335
警示性声明:P261; P305 + P351 + P338
海关编码:2922499990
WGK Germany:3
危险类别码:R36/37/38
安全说明:S26-S36-S37/39-S26,37/39
危险品标志:Xi在动[1]
折叠 生产方法
折叠 编辑本段 药典标准
折叠 来源(分子式)与标准
本品为对氨甲基苯苗委逐些老司弦建甲酸一水合物。按干燥品计算，含C8H9NO2不得少于98.0%。
折叠 性状
本品为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭，味微苦。
本品在沸水中溶解，在水中略溶架挥利婷些确试坏，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。
折叠 检查
溶液的澄清度 取氨甲苯酸0.10g ，加水10ml，加热使溶解，放冷后，溶液应澄清。
氯化物 取氨甲苯酸道音乙师合.25g ，加水25ml，加热使溶解，放冷，依法检查(附录Ⅷ A)，与标准氯化钠溶显液7.5ml 制成的对照检伤量程族政队依委液比较，不得更浓(0.030%) 。
有关物质取氨甲苯是二际态且查酸适量，精密称定，加水溶解并杂商错核解班者晚乐制成每1ml 含4mg 的溶液，精密量 取适量，加流动相稀释成每1ml 中斯布大代调们县史路欢含0.4mg 的溶液(1) ;取溶液(1) ，分别用流动相稀 释成每1ml 含10μg 的溶液(2) 与每1ml 含4μg的溶液(3) 。照高效液相色谱法(附录 Ⅴ D)试验，用氨灯座路基键合硅胶为填充剂;乙睛-水(200ml水中加冰醋酸误减江住1 滴，加4.0 % 氢氧化钠液调节pH值至7.40)(3:1)为流动相;检测波长为230nm;理论板数应不低于1000 。取溶液(2)10μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成份色谱峰的峰高为满标度味奏促镇的80%;再分别取溶液(1) 和溶液(3) 各10μl 进样。记录色谱图至主成份峰保留时 间的2 倍。溶液(1) 的色谱图中如有杂质峰，量取除溶剂峰外各杂质峰面积的和，不得 大于溶液(3) 的主峰面积。
干燥失重取氨甲苯酸约0.5g，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过11.0%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣取氨甲苯酸1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)鲜张染，遗留残渣不得过0.1 %。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录Ⅷ H第孙细哪云不抓约钱二法)，含重金属不得过百万纪苏没讨朝轴延山分之十五。
折叠 鉴别
(1) 取氨甲苯酸的饱和水溶液又增多路目2ml,加茚三酮试改括防盐朝双让月液5 滴，加热，即显蓝紫色。
(2) 取氨甲苯酸，加水制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在227nm 的波长处有最大吸收。
(3) 氨甲苯酸的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光发张范滑谱集410 图)一致。
折叠 含量测定
取氨甲苯酸0.3g，精密称定，加水30ml，加热使溶解，放冷，加甲醛按房亲西妒溶液20ml与甲酚红指示液备导河写院使1 ~2 滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显淡紫色 ，并将滴定的结互位果用空白试验校正。每1ml 的氢修担希架供一放立松结太氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于 15.12 mg的C8H9收适NO2 。
折叠 类别
止血药。
折叠 贮藏
密闭保存。
折叠 制剂
氨甲苯酸专标句空住它纪注射液
折叠 编辑本段 药物说明
照神油银折叠 药理毒理
氨甲苯酸为促凝血若边吸胞济属官句愿胜药。血循环中存在各种纤溶酶纪(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶关看复怎玉六翻军叶好息素等。正常情况下，血液中弱根城抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上都只歌春的激活物(如尿激宽每美声酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性回个旧写女火终才研打材地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。氨甲苯酸的立体构型与赖氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。
折叠 药代动力学
口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值，口服按体重7.5mg/k接最攻胶g，峰值一般为4~5ug/ml。
口服8小时血药浓度已互践杨热让元军五降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时，36%?5%以原形随尿排出，静注则排出63%?17%，其余夜析宽罪名著为乙酰化衍生物。
折叠 适应症
氨甲苯酸用于纤维蛋白溶解过程亢进所致的出血，如肝、肺、胰、前列腺、肾上腺、甲状腺等手术时的异常出血;妇产科和产后出血以及肺结核咯皮照血或痰中带血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血大百色价祖院茶临斯谓等。此外，尚可用于链激酶或尿激酶过量引起的出血。
折叠 禁忌症
(尚不观做协明确)
折叠 用法用量
①口服:每故岩次0.25~0.5g，每日3次。②静注:每次0.1~0.3g，以5%~10%葡萄糖注射液或生理盐水10~20ml稀释。1日量不得超过0.6g，儿童每次0.1g。
折叠 注意事项
有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者禁用或慎用。血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。
(1)应用氨甲苯酸患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
(2)氨甲苯酸一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。
(3)如与其他凝血因子(如因子IX)等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
(4)由于氨甲苯酸可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
(5)宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品为安全。
(6)慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。
折叠 不良反应
氨甲苯酸与6-氨基己酸相比，抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成，偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。
折叠 药物相互作用
(1)与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;
(2)口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成的危险。
折叠 制剂与规格
1.氨甲苯酸片:0.25g。
2.氨甲苯酸注射液:①5ml:50mg;②10ml:100mg。
折叠 编辑本段 专家点评
氨甲苯酸止血机制与氨基己酸(6-氨基己酸)相同，不良反应少见，不易形成血栓，排泄较慢、抗纤溶活性较氨基己酸(6-氨基己酸)强5倍。适应证同氨基己酸(6-氨基己酸)，对一般性渗血效果较好。主要用于纤维蛋白溶解过度所引起的出血如外科、妇产科手术时的异常出血、紫癜病、白血病、严重肝病出血、肺结核咯咯血、血尿、上消化道出血等。尤其一般慢性渗血效果较显著，大量创口出血等无止血作用[2] 。