2021-11-23 15:00:22

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医药
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编辑分类

氨基比林又名匹拉米洞, Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine,由氨基安替比林经催化氢化(烃化)而得, 解热镇痛作用较强,缓慢而持久,消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质,故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血项。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺,且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。

基本信息

  • 中文名

    氨基比林

  • 性状

    白色结晶

  • 分子式

    C13H17N3O

  • 作用

    止痛、退热

折叠 编辑本段 ​基本信息

【别名 结构式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林;4-二甲基氨基-2,3-二甲基-1-苯基吡唑-5-酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,

【CAS号】58-15-1

EINECS号: 200-365-8

分子结构:

密度: 1.17g/cm3

熔点: 105-110℃

沸点: 319.7°C at 760 mmHg

闪点: 125.9°C

水溶性: 5.55 g/100 mL

蒸汽压: 0.000333mmHg at 25°C

产品用途:

解热镇痛药,用于发热头痛、关节痛、神经痛、痛经及活动性风湿症等

危险品标志: Xn:Harmful;

风险术语: R21/22:;R36/37/38:;

安全术语: S26:;S36/37/39:;

上游原料: 甲醛、焦亚硫酸钠、硫酸二甲酯、乙醇

折叠 编辑本段 制备方法

由氨基安替比林经催化氢而得

溶解罐中先加水,加热至50-60℃,搅拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐,与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽真空,然后关闭真空阀,通入氢气,开动搅拌,待压力升至0.245MPa时,停止通氢。加入甲醛,继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准,反应温度控制在60-85℃,甲醛加完后继续反应10min,测试终点。合格后压滤,滤液冷至25℃以下,析出结晶,甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、乙醇、活性炭升温至75-80℃,搅拌脱色1h,压滤。滤液冷至10℃,析出结晶,甩滤,用乙醇洗涤,经气流干燥,得氨基比林。

折叠 编辑本段 用法

1,复方氨基比林针:每2ml内含氨基比林0.143g,巴比妥钠0.057g。常用量:成人2ml/次,皮下或肌注。

2,优散痛片:每片内含氨基比林0.1g,安替比林0.1g,非那西汀0.125g,咖啡因0.05g。常用量:成人1片/次,3次/日。

3,(P.P.C片):每片含氨基比林0.15g,非那西汀0.15g、苯巴比妥0.015g、咖啡因0.15g。常用量:成人1-2片/次,3次/日。

折叠 编辑本段 作用

折叠 药理毒理

本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

折叠 不良反应

可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺.

折叠 编辑本段 禁忌

折叠 注意事项

(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。

(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。

(3)肾功能不全者长期大量使用本品,有增加肾脏毒性的危险,应慎用。

(4)因疼痛服用此药时,不得连续使用5天以上,退热治疗不得超过3天,除非另有医嘱

(5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。

(6)将此药放在儿童不易触及之处,万一发生过量服药现象,应立即就医。

(7)本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。

(8)对诊断的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA),用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。

折叠 孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过胎盘和在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。

折叠 儿童用药

3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全,应避免使用。

折叠 老年患者用药

老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。

安全信息

  • RTECS号:CD2625000
  • 危险类别:6.1
  • WGK Germany:3
  • 安全说明:S26-S36-S36/37/39
  • 包装等级:III
  • 危险品运输编码:UN 2811 6.1/PG 3
  • 海关编码:2933110000
  • 危险品标志:Xn:Harmful
  • 危险类别码:R21/22;R36/37/38

海关数据

中国海关(2933110000) 查看更多>>
  • 概述 2933110000 二甲基苯基吡唑酮及其衍生物〔二甲基苯基吡唑酮即安替比林〕。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最低关税:6.5%。普通关税:20.0%
  • Summary 2933110000 1,5-dimethyl-2-phenyl-1h-pyrazol-3(2h)-one。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0% General tariff:20.0%

合成路线

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上下游产品

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