折叠 编辑本段 基本信息
【别名 结构式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林;4-二甲基氨基-2,3-二甲基-1-苯基吡唑-5-酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,
【CAS号】58-15-1
EINECS号: 200-365-8
分子结构:
密度: 1.17g/cm3
熔点: 105-110℃
沸点: 319.7°C at 760 mmHg
闪点: 125.9°C
水溶性: 5.55 g/100 mL
蒸汽压: 0.000333mmHg at 25°C
产品用途:
解热镇痛药,用于发热头痛、关节痛、神经痛、痛经及活动性风湿症等
危险品标志: Xn:Harmful;
风险术语: R21/22:;R36/37/38:;
安全术语: S26:;S36/37/39:;
上游原料: 甲醛、焦亚硫酸钠、硫酸二甲酯、乙醇
折叠 编辑本段 制备方法
由氨基安替比林经催化氢而得
溶解罐中先加水,加热至50-60℃,搅拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐,与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽真空,然后关闭真空阀,通入氢气,开动搅拌,待压力升至0.245MPa时,停止通氢。加入甲醛,继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准,反应温度控制在60-85℃,甲醛加完后继续反应10min,测试终点。合格后压滤,滤液冷至25℃以下,析出结晶,甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、乙醇、活性炭升温至75-80℃,搅拌脱色1h,压滤。滤液冷至10℃,析出结晶,甩滤,用乙醇洗涤,经气流干燥,得氨基比林。
折叠 编辑本段 用法
折叠 编辑本段 作用
折叠 药理毒理
本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
折叠 不良反应
折叠 编辑本段 禁忌
折叠 注意事项
(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。
(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。
(3)肾功能不全者长期大量使用本品,有增加肾脏毒性的危险,应慎用。
(4)因疼痛服用此药时,不得连续使用5天以上,退热治疗不得超过3天,除非另有医嘱
(5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。
(6)将此药放在儿童不易触及之处,万一发生过量服药现象,应立即就医。
(7)本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。
(8)对诊断的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA),用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。
折叠 孕妇及哺乳期妇女用药
折叠 儿童用药
3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全,应避免使用。
折叠 老年患者用药
老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。