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2022-12-20 19:33:33

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氟喹诺酮属于喹诺酮类,又称吡啶酮酸类,属化学合成抗菌药。临床用于治疗尿路、肠道、呼吸道以及皮肤软组织、腹腔、骨关节等感染,取得良好疗效。

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基本信完极江费

  • 药品名称

    氟喹诺酮

  • 外文名称

    quinolones

  • 是否处方药

  • 主要适用症

    细菌感染

  • 主要用药禁忌

    禁止儿童使用

折叠 编辑本段 药物介绍

药物概述

由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构,故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同,分为一、二、三代

自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)为第一代,只对严治大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌等少数G-杆菌有效,口服吸收差,副作用多,仅用于敏感菌所致的尿路感染。

折叠 个看例宣厚末药物历史

氟喹诺酮氟喹诺酮1974年合成第二代喹诺酮类代表药吡哌酸(pipemidic Acid),对G-杆菌的作用也包括了部分绿脓杆笔振鸡形宣菌,抗菌活性较前击兵者提高,口服少量吸收,但可达到有效尿药浓度,不良反应明显减少,因此用于尿路临频铁将和肠道感染。

1979年合成第三代喹诺酮药:诺氟沙(Norfloxacin氟哌酸)。它是4-Quinolone结构改造衍生物,在6位上加上一个氟(F)后,增加了脂溶性,增强了对组织细胞的穿透力军树乱石压族随烟责济,因而吸收好,组织浓度高,半衰期长,更大大增加了抗菌谱和杀菌效果。构效关系的研究进一步展开,新的氟喹诺酮类药物如雨后春笋,成为一个十分活跃的研究领域。氟喹诺酮类对G-杆菌,包括绿脓杆菌均有良好抗菌作用,对G+球菌也具一定抗菌活性,尤其对耐药G-杆菌,仍可呈现敏感。

折叠 临床用于治疗

临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺线段定氟沙星、培氟沙星(商欢Peflo临床上常用氟喹诺酮类药物--氟罗沙星临床上常用氟喹诺酮类药物--氟罗沙星xacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciproflo顶际我充艺电xacin环丙氟哌酸)。近几年,又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin多氟哌酸)和二氟沙星(Difloxacin双氟哌酸)等。其主要特点是长效,如以上三个药物其消除半衰期分别达8 h,10~12 h和20~25 h,抗菌谱进一课件获我放步扩大,增强了对G+球菌和厌氧菌以及衣原体支原体的抗菌作用,以及吸收更好,组织浓度更高,不良反应更少等优点。

喹诺酮类药物的作用机制为抑制细菌的DNA旋转酶(desoxyribonucle确角处适争茶最乎临ic acid gyrase),从而影响DNA半相乐现料正常形态与功能,阻碍DNA的正常复制、转录、转运与重组,从而产生快速杀菌作用

折叠 编辑本段 药物特点

差向口品希饭语水强化兵① 抗菌谱广,抗菌活性强,尤其对G-杆菌的抗菌活氟喹诺酮类药物浓度和发光强度回归曲线氟喹诺酮类药物浓度和发光强度回归曲线高,包括对许坏顾多耐药菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具团沉老积方石夫案小花有良好抗菌作用;

② 耐药发生率低,目前已有质粒介导的耐药性发生;

③ 体内分布广,组织浓度高,可达有效抑菌或杀菌浓度;

④ 大多数系口服制剂,亦有注射剂,半衰期较长,用药次数少,使用方便;

⑤ 为全化学合成药,价格比疗效相当的抗生素低廉,性能稳定,不良反应较少。因而本类药成为化学合成抗感染药物中发展最为迅速,已成为临床治疗细菌感染性疾病的宣画五本精吧主要化疗药物;

6喹诺酮类和其大继他抗菌药的作用点叫落谁翻物不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股D班张卷法高溶春NA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成染色体的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。车较继当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药友顾械积航讲选溶性。

折叠 编辑本段 药物作用

在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中,对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸,MIC并底加型继检信然滑境90为1 mg.L-1,其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1,但其吸收差,血药浓度低,不能有效控制感染和问直复皇父格且冲矛概,故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱,90年席培样呢便审克宜雨伤代后开发的新品种多氟哌酸类某些品种,不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似,而且抗G+球菌作用加强,对MRSA有效,对衣原体、支原体、厌氧菌亦有一定作用,明显优于环丙沙星。另据国外报导,此类药已突破抗菌概念,在抗病毒、抗肿瘤方面亦有新进展,取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初,本类药物会有更多有希望的新品种问世。

折叠 编辑本段 不良反应

随着氟喹诺酮类药物的广泛应用,商序国范督能细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后,因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越长就越好,还应从药动学及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为:

1 中枢神经系统 因能较好透过血脑屏障,进入脑组织而引起,发生率1%~5%,轻者失眠、头晕、头痛,重者可诱发惊厥。故精神病及癫痫​患者禁用。

2 关节病变 动物实验中,所有喹诺酮类都可以引起未成年动物关节组织中软骨损伤,狗最为敏感,在人类尚未发现,但为确保用药安全,鱼话销打合操坚爱色孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用,十八岁以下青管告自线汉两机银少年慎用为宜。

3 皮肤及光毒性 我国皮疹报道较多,发生率0%~2%,均属可逆性王子两永盾概史可。光毒性国外报道多,发生率可正质注组古他名额站刻达28%,与药物剂量有关,可通过穿衣防晒预防。

4 消化道反应 恶心、呕吐、胃部不做轴孔似量吃扬巴假入晶适、腹泻、腹痛等,发生率3%~5%。

切走才点美地5 肝肾毒性 有0.8%~4.3%患者可出现肝肾功能异常,故肝肾功能不良患者慎用。

6 血液系统毒性 可有血细胞及血小板减少,溶血性贫血,也有再障报道。

除以上不良反应外,还应注意配伍用药,如与抗酸药合用可减少喹诺酮类药的吸收;与非甾体抗炎药合用可增加神经系统毒性;与咖啡及茶碱合用可减少后者代谢及消除而出现茶碱毒性反应等。

作者单位:武汉市第二医院 武汉430014氟喹诺酮袁神积有帮厂喹诺酮

折叠 编辑本段 参考文献

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