2021-10-25 14:44:07

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所属类别 :
医药
医药
编辑分类

适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显,故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛(西药类癌痛药);也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等;能抗血小板聚集,故可防止血栓形成,但疗效不如乙酰水杨酸;治疗Behcet综合征,退热效果好;用于Batter综合征,疗效尤为显著;用于胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛有效;对偏头痛也有一定疗效,也可用于月经痛。

基本信息

  • 中文名

    消炎痛

  • 外文名

    Indomethacin

  • 分子式

    C19H16ClNO4

  • 通用名

    吲哚美辛

  • 分子量

    155-162℃

  • 作用

    解热、缓解炎性疼痛

  • 别名

    抗炎吲哚酸、吲哚美辛、久保新、美达新等

  • 熔点

    155-162℃

  • 性状

    白色或微黄色结晶性粉末

折叠 编辑本段 物化性质

通用名称:吲哚美辛

中文别名:消炎痛、抗炎吲哚酸;吲哚美辛;久保新;美达新;意施丁;吲哚新;艾狄多斯;运动派士;2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

英文名称:Indomethacin methanol solution; indomethacin crystalline; indomethacin usp; indometacin; 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-ylacetic acid; {1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetate

CAS号:53-86-1

EINECS号:200-186-5

分子式:C19H16ClNO4

分子量:357.79

熔点:155-162℃

沸点:499.4°C at 760 mmHg

闪点:255.8°C

蒸汽压:8.61E-11mmHg at 25°C

性状:白色或微黄色结晶性粉末。几乎无味,无臭。

溶解性:溶于丙酮,略溶于乙醇,乙醚,氯仿和甲醇,微溶于苯,极微溶于甲苯,几乎不溶于水。可溶于氢氧化钠溶液。

折叠 编辑本段 化学数据

分子量:357.78764 [g/mol]

分子式:C19H16ClNO4

疏水参数计算参考值(XlogP):4.3

氢键供体数量:1

氢键受体数量:4

可旋转化学键数量:4

准确质量:357.076786

同位素质量:357.076786

拓扑分子极性表面积(TPSA):68.5

重原子数量:25

形式电荷:0

复杂度:506

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

功能3d受体数量:4

功能3d阴离子数量:1

功能3 d环数量:3

有效转子数量:5

构象异构体抽样RMSD:0.8

CID构象异构体数量:25

折叠 编辑本段 适应症

消炎痛消炎痛清热解毒,活血化瘀,消肿止痛,用于热毒瘀血所致的咽喉肿痛,牙痛,痹痛,肋痛黄疸,无名肿痛的症。亦可用于新生儿动脉导管未闭。

折叠 编辑本段 用量用法

口服:开始时每次服25mg,1日2~3次,饭时或饭后立即服(可减少胃肠道不良反应)。治疗风湿性关节炎等,若未见不良反应,可逐渐增至每日125~150mg。

现亦采用胶丸或栓剂剂型,使胃肠道副反应发生率降低,栓剂具有维持药效时间较长的特点,一般连用10日为1疗程。

折叠 编辑本段 注意事项

1.常见的不良反应有胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡,有时并引起胃出血及穿孔)。饭后服用本品胶囊剂,可减少胃肠道反应。

2.中枢神经系统症状(头痛、眩晕等)的发生率也不低(20%~50%),若头痛持续不减,应停药。

3.可引起肝功能损害(出现黄疸、转氨酶升高)。

4.抑制造血系统(粒细胞减少等,偶有再生障碍性贫血)。

5.可引起高血压、脉管炎、轻度水肿。

6.可出现血尿。老年患者可出现一过性肾功能不全。

7.可出现瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失。晶体移植术后用本药点眼,会使伤口愈合延缓。长期使用本药可导致视觉改变。

8.过敏反应:常见的有皮疹、哮喘。与乙酰水杨酸有交叉过敏性,对后者过敏者本品忌用。

9.有报道,与氨苯喋啶合用可引起肾功能损害。

10.禁用于溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘病人,肝、肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女。

11.慎用于儿童(对本品较敏感,有用本品后因激发潜在性感染而死亡者)、老年患者(易发生毒性反应)。

12.本品长期应用可导致角膜色素沉着及视网膜改变,遇有视力模糊应立即做眼科检查。

13.外用软膏只适用于无破损皮肤表面,忌用于皮肤损伤或开放性创口处。

14、在乳汁中也有排出,每天可达0.5-2.0mg.14岁以下小儿患者一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察,以防止不良反应的发生。

折叠 编辑本段 测定方法

方法名称: 吲哚美辛原料药-吲哚美辛的测定-中和滴定法。

应用范围: 本方法采用滴定法测定吲哚美辛原料药中吲哚美辛的含量。

本方法适用于吲哚美辛原料药。

方法原理: 供试品加乙醇溶解后,加水与酚酞指示液,用氢氧化钠滴定液滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算吲哚美辛的含量。

试剂: 1. 乙醇

2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)

3. 酚酞指示液

4. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备:

试样制备: 1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)

配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和溶液,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。

标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。

贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。

2. 酚酞指示液

取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。

操作步骤: 精密称取供试品约0.5g,加乙醇30mL,微温使溶解,放冷,加水20mL,加酚酞指示液7~8滴,迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于35.78mg的C19H16ClNO4。

注:"精密称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.254。

折叠 编辑本段 药物作用

(1)本品与对乙酰氨基酚长期合用,可增加肾脏毒副作用。与其他非甾体消炎药合用时,消化道溃疡的发病率增高。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同时应用,不能增加疗效,而肠胃道副作用明显增多,并可增加出血倾向。 (3)饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血倾向。

(4)与肝素、口服抗凝药、溶栓药合用时,有增加出血倾向的潜在危险。

(5)与氨苯蝶啶合用时可致胃功能减退。

(6)与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡和出血危险。

折叠 编辑本段 规格

1.片剂:每片25mg。 2.胶丸:每粒25mg、75mg。 3.栓剂:每个25mg,75mg,100mg。 4.针剂:1mg,10mg,20mg. 5.乳膏剂:100mg,10g.

折叠 编辑本段 饮食禁忌

1、忌以果汁或清凉饮料服消炎痛:果汁或清凉饮料的果酸容易导致药物提前分解或溶化,不利于药物在小肠内的吸收,而大大降低药效,而且消炎痛本来对胃粘膜就有刺激作用,果酸则可加剧对胃壁的刺激,甚至造成胃粘膜出血。

2、饮酒前后不可服用消炎痛:因酒精能增加胃酸分泌,并且两者都能使胃粘膜血流加快,如果合用可加重胃粘膜的损害,导致胃出血。

3、服消炎痛忌过食酸性食物:因为消炎痛为有机酸类药物,对胃粘膜有直接刺激作用,与酸性食物(醋、酸菜、咸菜、鱼、山楂、杨梅等)同服可增加对胃的刺激。

4、消炎痛忌饭前服用:消炎痛对胃粘膜有刺激作用,如饭前空腹服用,药物直接与胃粘膜接触,可加重胃肠反应,因此应在饭后服用。

5、忌以茶水服用消炎痛:因茶叶中含有鞣酸、咖啡因及茶碱等成分,咖啡因有促进胃酸分泌的作用,可加重消炎痛对胃的损害。

折叠 编辑本段 药物禁忌

1、消炎痛与阿斯匹林不宜合用:

因为阿斯匹林能使消炎痛在胃肠道的吸收下降,血药浓度降低,作用减弱,同时又可增强其对消化道的刺激,可能引起出血,故两药应避免合用或慎用。胃溃疡病患者更应严禁合用。

2、消炎痛不宜与保泰松或强的松合用:

因为消炎痛是非甾体镇痛药,实践证明它可增强保泰松与皮质激素的致溃疡作用,故一般不宜并用。

3、活动性消化道溃疡、肾功能不全、对非甾体类抗炎药物过敏者、震颤麻痹、癫痫、精神病患者,孕妇、哺乳妇女及儿童。

折叠 编辑本段 副作用

一、过敏反应:服药后可引起口周、舌和四肢麻木,突然心里难受、头痛恶心、语言不利、全身颤动、不能自控,甚至晕倒。有的发生全身血管性浮肿、皮疹。亦有病人出现哮喘样发作。故凡有过敏体质及哮喘病人均不宜使用消炎痛。过敏反应多于服药后1 ~2小时出现,也有的长达3天者。[1]

二、消化系统:消炎痛对胃肠道有明显的刺激和诱发溃疡作用,并有引起胃肠粘膜糜烂和溃疡出血的危险。发生机理除药物直接刺激外,是消炎痛抑制了前列腺的合成,胃粘膜屏障受到破坏而导致粘膜发生炎症、坏死及溃疡。因此有胃、肠道病史者不宜服用消炎痛。对需长期使用消炎痛的患者应定期作大便潜血试验,另外,消炎痛还会引起暂时性的黄疸、转氨酶升高,但程度较轻。

三、循环系统:消炎痛能减少速尿及其它利尿剂的降压作用,能抵消心得安的降压效果,从而使血压升高。另外,由于消炎痛可显著地抑制前列腺素的合成,能使胎儿动脉导管提前闭合,故对高血压及妊娠期妇女不宜应用。

四、血液系统:消炎痛对造血系统功能有抑制作用,可诱发粒细胞缺乏和再生障碍性贫血;能引起血小板的减少和影响血小板的功能而导致出血。另外,消炎痛可通过自体免疫而产生溶血性贫血。有出血倾向者禁用。

五、泌尿系统:有人用消炎痛治疗慢性肾小球肾炎,结果是尿蛋白增加、面部浮肿加重,停药数天后症状好转。新生儿在接受大剂量消炎痛治疗时可引起轻度肾功能不全,表现为尿量减少,血清肌酐暂时性升高。故大多数学者认为肾功能减退者应慎用。

六、神经系统:可出现前额头痛、眩晕、个别出现躁动、四肢强直、言语紊乱、哭笑不休、睁眼张口困难等精神障碍。停药后好转。

七、其它:可有耳鸣、耳聋、角膜混浊、眼运动障碍、复视,停药后消失,并可导致生育妇女不孕或分娩推迟及早产婴儿并发症增加。

折叠 编辑本段 物质毒性

编号

毒性类型

测试方法

测试对象

使用剂量

毒性作用

1

急性毒性

口服

成年女性

10 mg/kg

1.行为毒性--昏迷

2急性毒性口服成年男性4286 ug/kg/2D-I1.皮肤和附件毒性--皮炎 (全身暴露后)

3

急性毒性

口服

成年男性

15 mg/kg/2W-I

1.血液毒性--再生障碍性贫血

4

急性毒性

口服

婴儿

400 ug/kg/2D-I

1.胃肠道毒性--坏死

5

急性毒性

口服

成年女性

2098 ug/kg/1D-I

1.肾、输尿管和膀胱毒性--肾小管发生变化 (包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死)

2.肾、输尿管和膀胱毒性--尿量减少

6

急性毒性

口服

成年男性

22500 ug/kg/3W-I

1.肝毒性--肝炎,纤维(肝硬化,坏死后性疤痕)

2.肝毒性--其他变化

7

急性毒性

口服

成年男性

22500 ug/kg/3W-I

1.胃肠道毒性--大肠胃溃疡或出血

8

急性毒性

口服

成年男性

714 ug/kg

1.行为毒性--全身麻醉

2.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值受到影响

3.行为毒性--共济失调

10

急性毒性

静脉注射

婴儿

200 ug/kg

1.血液毒性--出血

12

急性毒性

直肠注射

成年男性

2586 mg/kg/3.5Y-I

1.眼毒性--视网膜的变化(色素沉积,视网膜炎,其他)

13

急性毒性

多种途径

成年男性

3557 mg/kg/5Y-I

1.眼毒性--视网膜的变化(色素沉积,视网膜炎,其他)

67

生殖毒性

口服

成年女性

1500 ug/kg,雌性受孕 36 周后

1.生殖毒性--呼吸系统发育异常

2.生殖毒性--对新生儿有其他影响

68

生殖毒性

口服

成年女性

1500 mg/kg,雌性受孕 27 周后

1.生殖毒性--心血管循环系统发育异常

69

生殖毒性

口服

成年女性

12 mg/kg,雌性受孕 33-34 周后

1.生殖毒性--新生儿死胎

70

生殖毒性

口服

成年女性

525 mg/kg,雌性受孕 16-32 周后

1.生殖毒性--影响分娩

2.生殖毒性--影响母体

3.生殖毒性--泌尿系统发育异常

71

生殖毒性

静脉注射

成年女性

18 mg/kg,雌性受孕 33-34 周后

1.生殖毒性--机体稳态发育异常

72

生殖毒性

未报告

成年女性

6 mg/kg,雌性受孕 39 周后

1.生殖毒性--泌尿系统发育异常

73

生殖毒性

未报告

成年女性

4 mg/kg,雌性受孕 10 周后

1.生殖毒性--泌尿系统发育异常

74

生殖毒性

未报告

成年女性

2 mg/kg,雌性受孕 28 周后

1.生殖毒性--泌尿系统发育异常

2.生殖毒性--机体稳态发育异常

75

生殖毒性

未报告

成年女性

12 mg/kg,雌性受孕 32 周后

1.生殖毒性--新生儿死胎

76

生殖毒性

未报告

成年女性

14 mg/kg,雌性受孕 34 周后

1.生殖毒性--对新生儿有其他影响

77

生殖毒性

多种途径

成年女性

22 mg/kg,雌性受孕 33 周后

1.生殖毒性--中枢神经系统发育异常

2.生殖毒性--影响新生儿Apgar评分(仅限人类)

78

生殖毒性

直肠注射

成年女性

12 mg/kg,雌性受孕 28 周后

1.生殖毒性--血液和淋巴系统发育异常 (包括脾和骨髓)

2.生殖毒性--胃肠道系统发育异常

3.生殖毒性--泌尿系统发育异常

安全信息

  • 包装等级:I
  • 危险类别:6.1
  • 海关编码:2933290090
  • 危险品运输编码:UN28116.1/PG1
  • WGKGermany:3
  • 危险类别码:R28
  • 安全说明:S28-S36/37-S45
  • RTECS号:NL3500000
  • 危险品标志:T+:Verytoxic;

海关数据

中国海关(2933990090) 查看更多>>
  • 概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
  • Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

合成路线

合成路线(共41条) 查看更多>>
参考资料

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