2015-04-24 15:59:06

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所属类别 :
医药
医药
编辑分类

沙丁胺醇其剂型有片剂、胶囊剂、气雾剂及注射剂等,沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂,能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放,防止支气管痉挛。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。

基本信息

  • 中文名

    沙丁胺醇

  • 外文名

    salbutamol;ventolin; proventil

  • 别名

    羟甲叔丁肾上腺素,柳丁氨醇等

  • 化学名称

    1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)

  • 分子式

    C13H21NO3

  • 分子量

    239.31

  • 主要用途

    缓解哮喘等肺部疾病的阻塞

折叠 编辑本段 物理性质

折叠 物性数据

密度(g/mL,25/4℃):不确定

相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定

熔点(ºC):157-158

沸点(ºC,常压):不确定

沸点(ºC, 5.2kPa):不确定

折射率:不确定

闪点(ºC):不确定

比旋光度(º):不确定

自燃点或引燃温度(ºC):不确定

蒸气压(kPa,25ºC):不确定

饱和蒸气压(kPa,60ºC):不确定

燃烧热(KJ/mol):不确定

临界温度(ºC):不确定

临界压力(KPa):不确定

油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不确定

爆炸上限(%,V/V):不确定

爆炸下限(%,V/V):不确定

溶解性:不溶于氯仿或乙醚

其硫酸盐为白色或近白色的结晶性粉末。无臭,味微苦。略溶于水,可溶于乙醇,微溶于乙醚。

折叠 分子结构数据

1、 摩尔折射率:67.76

2、 摩尔体积(m/mol):207.6

3、 等张比容(90.2K):550.0

4、 表面张力(dyne/cm):49.2

5、 极化率(10cm):26.86

折叠 编辑本段 化学性质

为一种选择性β2 -受体激动剂。

计算化学数据:

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):0.3

2、 氢键供体数量:4

3、 氢键受体数量:4

4、 可旋转化学键数量:5

5、 互变异构体数量:3

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):72.7

7、 重原子数量:17

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:227

10、 同位素原子数量:0

11、 确定原子立构中心数量:0

12、 不确定原子立构中心数量:1

13、 确定化学键立构中心数量:0

14、 不确定化学键立构中心数量:0

15、 共价键单元数量:1

折叠 编辑本段 作用

折叠 用途

用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。

折叠 其他用途

在现代猪肉养殖中被用作瘦肉精,来提高生猪的瘦肉产量。2002年始,被列为养殖行业违禁药物,不得在畜禽养殖中添加。

在临床上妇产科传统用于治疗早产,却一直没有被记入药品说明书。

硫酸舒喘灵用于先兆早产126例分析

来源:INTERNET作者:潘琴芳2005-8-9

摘要: 【摘要】目的探讨硫酸舒喘灵在先兆早产中应用的临床意义。方法对126例先兆早产口服硫酸舒喘灵,观察宫缩频率及强度。结果126例先兆早产孕妇经治疗,宫缩均有显著抑制。结论硫酸舒喘灵可有效治疗先兆早产。

【摘要】目的探讨硫酸舒喘灵在先兆早产中应用的临床意义方法 对126例先兆早产口服硫酸舒喘灵,观察宫缩频率及强度。结果 126例先兆早产孕妇经治疗,宫缩均有显著抑制。结论硫酸舒喘灵可有效治疗先兆早产。关键词硫酸舒喘灵先兆早产宫缩频度

1 临床资料

1.1 病例选择 早产儿的定义:1962年WHO将妊娠周<37周作早产的诊断标准[1]。我国对早产的定义为妊娠满28周且不满37周分娩者。确诊为先兆早产的条件:(1)妊娠在28~37周;(2)胎膜完整;(3)宫口开75px以内;(4)子宫收缩持续时间不超过30s,间隙为10min以上者。

1.2 发生率自1998年1月~2002年9月间我院共分娩913例,其中收治妊娠满28周至不满37周(196~258日)孕妇126例,占分娩总人数13.8%。

1.3 年龄及孕妇情况1.3.1 初产妇年龄分布情况见表1。表1显示,初产妇最小年龄19岁,最大35岁,平均年龄24.7岁。初产妇共112例,占统计先兆早产人数的88.9%。表1 初产妇年龄分布情况(略)

1.3.2 经产妇年龄分布情况见表2。表2显示,经产妇共14例,占统计人数的12%,经产妇平均年龄32岁。表2 经产妇年龄分布情况(略)

1.3.3 合并症在126例先兆早产的孕妇中,妊娠合并妊高征等急、慢性疾病者共29例,占23%。其中合并妊高征7例;合并贫血8例;肝功能正常,但二对半呈"二阳"或"三阳"共6例;双胎4例;其他4例。见表3。表3 妊娠合并症分布情况合并症

2 治疗方法

对已确诊为先兆早产孕妇,首次口服硫酸舒喘灵4.8mg,观察15~20min;若宫缩的频率或强度减弱,即按4.8mg,Q6h口服用,直维持此剂量。若30min后宫缩未见减弱,再加服2.4~4.8mg,以后仍按4.8mg,Q6h服用,同时针对其他合并症进行对症治疗

3 结果

126例先兆早产孕妇经入院正规治疗,孕妇宫缩均有显著抑制。孕龄平均维持至39.7周,最短维持在不足1周分娩的仅3例,占2.3%。新生儿体重平均3.23kg。与随机抽取同年份126例孕妇对照,孕龄平均40.2周,新生儿体重3.27g,二者差异无显著性(P>0.5)。新生儿畸形、窒息发生率无明显升高。

4 讨论

硫酸舒喘灵属拟肾上腺素能β-受体兴奋剂类药物,主要具有β 2 -受体兴奋作用,松弛子宫平滑肌,抑制子宫平滑肌收缩的活性,从而抑制宫缩。口服硫酸舒喘灵后由胃肠吸收,一般15min后发挥药效,2~2.5h血浆浓度达高峰,维持4~5h,其半衰期为2.7~5h,代谢产物80%分布在血浆中,76%由尿液排泄最,可持续3天。

提高疗效,应明确早产原因,只有因子宫收缩所致的先兆早产有效,而对宫颈、宫体正常、胎膜早破等引起的早产无效[2],治疗中要严密观察宫缩强度,及时调整剂量。为保持血液中药物浓度,应每6h口服1次,避免用每日3次或4次的方法服用。硫酸舒喘灵片剂中含有少量β 1 -受体兴奋的成分,口服较静脉给药的副作用小,偶有服药后心悸心律不齐,可加服谷维素10mg,控制植物神经紊乱,预防心悸加重,效果满意,本组126例,孕妇未发生1例被迫中途停药。

目尚无文献报道用药后对胎或新生儿产生损害,有文献报道长期应用,偶见胎心率增快、新生儿暂时性低血糖等症状,本组新生儿未见类似症状。

参考文献

1 陈荣华,郑德元,毕克礼.尼尔逊儿科学,第15版.西安:世界图书出版社西安公司,1999,1.

2 单家治.硫酸舒喘灵在产科的应用.中国妇产科专家经验文集,1994,5.

作者单位:212000江苏省镇江市丹徒区上党镇卫生院

折叠 编辑本段 功能药理

折叠 主治

1、用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等。

2、慢性充血性心力衰竭。

折叠 药理

本品化学结构与异丙肾上腺素近似,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。

沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。

本品对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故本品口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30分钟生效,2~4小时作用达高峰,持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10%,吸入后1~5分钟生效,1小时作用达高峰,可持续4~6小时。Vd为1L/kg。大部在肠壁和肝脏代谢,进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。用于防治支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入,预防发作则可口服。

折叠 编辑本段 药物分析

方法名称: 沙丁胺醇原料药-沙丁胺醇的测定-非水滴定法

应用范围: 本方法采用滴定法测定沙丁胺醇原料药中沙丁胺醇的含量。

本方法适用于沙丁胺醇原料药。

方法原理: 供试品加冰醋酸溶解后,加结晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算沙丁胺醇的含量。

试剂: 1. 冰醋酸

2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3. 结晶紫指示液

4. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备:

试样制备: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,摇匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水分测定法测定本液的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。

2.结晶紫指示液

取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。

操作步骤: 精密称取供试品约0.2g,加冰醋酸25mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.93mg的C13H21NO3。

注:"精密称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.273。

折叠 编辑本段 药物鉴别

(1) 取本品约20mg,加水2ml 溶解后,加三氯化铁试液2 滴,振摇,溶 液显紫色,加碳酸氢钠试液,溶液变为橙红色。

(2) 取本品约10mg,加0.4 %硼砂溶液20ml溶解、加3 %4-氨基安替比林溶液1ml 与2 %铁氰化钾溶液1ml ,加氯仿10ml振摇,放置使分层,氯仿层显橙红色。

(3) 取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含0.08mg的溶液,照分光光度法( 附录Ⅳ A)测定,在276nm 的波长处有最大吸收,其吸收度约为0.56。

折叠 编辑本段 用法用量

口服,成人,每次2~4mg,1日3次;儿童,每次0.1~0.15沙丁胺醇气雾剂沙丁胺醇气雾剂mg/kg,1日2或3次。气雾吸入,每次0.1~0.2mg(即喷吸1~2次),必要时每4小时重复1次,但24小时内不宜超过8次。粉雾吸入,成人,每次吸入0.4mg,1日3~4次;儿童,每次吸入0.2mg,1日3~4次。静脉注射,1次0.4mg,用5%葡萄糖注射液20ml或氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。静脉滴注,1次0.4mg,用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌内注射,1次0.4mg,必要时4小时可重复注射。

折叠 编辑本段 药物疗效

从科学的角度上讲,任何呼吸疾病药物都有针对性,不可能会针对所有病因。亚中国际哮喘联盟附属北京国济中医院呼吸疾病诊疗基地王立祥教授说,建议不要盲目求医用药、一定要去专业的医院检查、再一个是病因及分型不明确。没有采取一个针对性的治疗,不仅达不到预期的治疗效果,反而促使病情加重恶化。

呼吸系统疾病是一种常见病、多发病,发病诱因由于主要是大气污染、吸烟、人口老龄化及其他因素。

治疗关键在于:与其他系统疾病一样,周密详细的病史和体格检查是诊断呼吸系疾病的基础,X线胸部检查对肺部病变具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常为全身性疾病的一种表现,还应结合常规化验及其他特殊检查结果,进行全面综合分析,力求作出病因、解剖、病理和功能的诊断。进而针对性制定最适合患者的疗法,从根源入手实施治疗。建议及时到国家正规呼吸内科接受科学系统化、规范化、多元化诊疗。

折叠 编辑本段 不良反应

(1)较常见的不良反应有:震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈。

(2)较少见的不良反应:头晕、目眩、口咽发干。

(3)逾量中毒的早兆表现:胸痛,头晕,持续严重的头痛,严重高血压,持续恶心、呕吐,持续心率增快或心博强烈,情绪烦躁不安等。

折叠 编辑本段 相互作用

(1)同时应用其他肾上腺素受体激动剂者,其作用可增加,不良反应也可能加重。

(2)并用茶碱类药时,可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。

(3)本品的支气管扩张作用能被β受体阻滞药普萘洛尔所拮抗,因而不宜与普萘洛尔同用。

折叠 编辑本段 注意事项

(1)少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时,可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复,严重时应停药。

(2)对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。

(3)长期用药亦可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重。

(4)对抛射氟里昂过敏患者禁用本品雾化剂。

(5)β受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用,故不宜合用。

(6)心血管功能不全、冠状动脉供血不足、高血压、糖尿病、和甲状腺机能亢进患者慎用。

安全信息

  • 包装等级:III
  • 危险类别:6.1(b)
  • 海关编码:2922509090
  • 危险品运输编码:UN 3249
  • 危险类别码:R22
  • 安全说明:S36
  • 危险品标志:Xn:Harmful;

海关数据

中国海关(2922509090) 查看更多>>
  • 概述 2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
  • Summary 2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

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