2017-03-15 12:14:33

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螺旋霉素,英文名Spiramycin。本品为白色或微黄色粉末,微有味;微吸湿;易溶于乙醇、丙醇、丙酮和甲醇,难溶于水。本品广泛分布于体内,具有强大的体内抗菌作用和抗菌后效应(PAE),能够增强吞噬细胞的吞噬作用,调动人体免疫力。本品在组织细胞内浓度较红霉素高,而副作用小于红霉素。本品对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用,对部分革兰氏阴性菌和难以治愈的支原体、衣原体、隐孢子虫、弓形虫有抑制作用。

基本信息

  • 外文名

    spiramycin from streptomyces sp.

  • 药品名称

    螺旋霉素

  • 别名

    乙酰基乙酰螺旋霉素;醋酸乙酰螺旋霉素;乙酰螺旋霉素

  • 是否处方药

    非处方药

  • 主要适用症

    敏感菌引起的呼吸系统感染

  • 用法用量

    详见如下

  • 不良反应

    胃肠道反应等

  • 主要用药禁忌

    对螺旋霉素及其他大环内酯类药过敏者

  • 剂型

    片剂、胶囊剂、肠溶片

  • 药品类型

    化学药品

  • 分子式

    C43H74N2O14

  • 分子量

    843.0527

折叠 编辑本段 药理作用

螺旋霉素为大环内酯类抗生素,其活性成分为链霉菌属产生的一组混合物。本品的抗菌活性与红霉素相似。体外试验表明,本品对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有较好的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、奈瑟氏菌、白喉杆菌等。另外本品对弓形虫和解脲支原体、隐孢子虫也有一定作用。本品的作用机理是通过抑制微生物的蛋白质合成而起作用。与红霉素比较,本品具有较长的抗生素后效应(PAE)。[4]

折叠 编辑本段 动力学

空腹口服本品450万单位在体内吸收速率常数为1.3±2.5L/h,经3.9±0.7小时达到峰浓度(Cmax)6.8±1.7U/ml,消除相半衰期(t1/2b)为33±0.5小时,表观分布容积(Vd)为389±192L,比清除率为80±32L/h。血清蛋白结合率为18%,组织中的浓度比血清中的浓度高,且在炎性液中持续时间久。本药部分以原型经尿液排泄,其余由粪便排泄。[1]

折叠 编辑本段 鉴别

(1)取本品适量,加甲醇溶解并稀释成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典2000版二部附录IV A)测定,在232nm处有最大吸收。

(2)取本品0.5g,加0.05mol/L硫酸溶液10ml溶解,加水25ml,用0.1mol/L氢氧化钠溶液调pH值至8.0,加水稀释至50ml。取该溶液5ml,加硫酸溶液(2-3)2ml,即显棕色。

(3)取本品与螺旋霉素标准品,分别加甲醇制成每1ml中含4mg的溶液,照薄层色谱法(中国药典2000版二部附录V B)试验,吸取上述二种溶液各5 μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,另取15%醋酸铵溶液(调pH至9.6)-异丙醇-醋酸乙酯(8:4:9)混合振摇,放置,分取上层混合液为展开剂,展开后,晾干,置碘蒸气中显色,供试品溶液与标准品溶液所显主斑点的颜色与位置应一致。

折叠 编辑本段 适应症

适用于敏感菌引起的下列各种感染:

1.呼吸道感染:咽炎、支气管炎、肺炎、鼻炎、鼻窦炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、耳炎、颊口部感染等。

2.泌尿系统感染:衣原体感染、前列腺感染等。

3.骨科:骨髓炎等。

4.寄生虫感染:弓形体病、隐孢子虫病。

5.其他:皮肤软组织感染。

折叠 编辑本段 用法用量

用法:口服。食物影响本品吸收,空腹时服用。

用量:

1.成人:常用量一日450万单位(12粒),分2~3次口服;重症感染患者剂量,可遵医嘱增加到一日600万单位(16粒)。

2.儿童:20公斤以上儿童,一次每公斤体重7.5万单位,一日二次,或一次每公斤体重5万单位,一日三次;体重30公斤及以上儿童,可参考成人剂量服用,或遵医嘱。

折叠 编辑本段 相互作用

本品属于大环内酯类抗生素,是快速抑菌剂,与静止期杀菌剂(如氨基糖苷类抗生素:注射用硫酸核糖霉素等)联合使用,减少细菌内毒素释放的同时,抑制细菌生物被膜的形成,扩大抗菌谱,达到1+1>2的疗效。[2][3]

折叠 编辑本段 不良反应

病人对本品耐受性良好,不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,常发生于大剂量用药时,程度大多轻微,停药后可自行消失。变态反应极少,主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。

折叠 编辑本段 药物禁忌

对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。本品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用本品,如必须应用时应暂停哺乳。并对6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。

折叠 编辑本段 注意事项

1. 本品与其他大环内酯类药物有交叉过敏反应,对大环内酯类药物过敏者慎用。

2. 有肝功能损害、肾功能不全患者慎用。

3. 有胃肠道疾病的患者,使用本品可能加重疾病。

4. 因药物可延长QT间期,心血管病患者慎用。

参考资料

阅读全文

大环内酯类、林可胺类和链阳菌素类

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