2018-01-31 07:56:52

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替卡西林(ticarcillin)分子式为C15H16N2O6S2,分子量为384.42700,密度为1.62g/cm3,沸点为768.3ºC at 760mmHg,闪点为418.4ºC,折射率为1.693,2-8ºC储存。

基本信息

  • 中文名

    替卡西林

  • 外文名

    Ticarcillin

  • CAS号

    34787-01-4

  • 分子式

    C15H16N2O6S2

折叠 编辑本段 化合物简介

折叠 基本信息

中文名称:替卡西林

中文别名:替卡西林添加剂

英文名称:ticarcillin

英文别名:Temocillin Disodium;4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid,6-[(carboxy-3-thienylacetyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-,[2S-[2a,5a,6b(S*)]];

Ticcarcillin acid;TRIARCILLIN;Ticarcillin;

CAS号:34787-01-4

分子式:C15H16N2O6S2

分子量:384.42700

结构式:

精确质量:384.04500

PSA:177.55000

LogP:0.87680[1]

折叠 物化性质

密度:1.62g/cm

沸点:768.3ºC at 760mmHg

闪点:418.4ºC[1]

折射率:1.693

储存条件:2-8ºC

折叠 编辑本段 简介

替卡西林为半合成的抗假单胞菌青霉素,对于严重革兰阴性菌感染特替卡西林替卡西林别有效。其常用制剂替卡西林二钠,是一种注射用半合成青霉素注射剂。替卡西林是一种新的噻烯羧基青霉素,其抗菌谱和药理学特性与羧苄西林类似,替卡西林是一种杀菌药,通过干扰粘肽交叉联结而影响细菌细胞壁的合成,导致细胞壁的缺陷或薄弱,细菌呈现畸形,继以迅速溶解死亡,从而达抗菌作用。替卡西林抗菌谱与羧苄西林近似,对革兰阳性菌的抑菌作用低于青霉素G;对革兰阴性菌的抑菌作用较羧苄西林强数倍。已明确证实在体外具有抗革兰阳性菌和阴性菌的作用。铜绿假单胞菌易对该品耐药。

折叠 编辑本段 药理作用

替卡西替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌作用机制同青霉素。替卡西林抗菌谱与羧苄西林近似,抗菌活性略强于羧苄西林。其作用特点是对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强(比青霉素G强数倍),但对革兰阳性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。[2]

折叠 编辑本段 细胞生物学

干扰细菌细胞壁的合成。替卡西林的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌替卡西林替卡西林作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对该品敏感。该品对嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对该品敏感性差。该品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。替卡西林通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。

折叠 编辑本段 药代动力学

该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。

表观分布容积(Vd)为0.6~1L/kg。蛋白结合率约为50%~60%。血消除半衰期(t1/2b)成人为1.5~3.5小时,肾功能损害者为3~4小时,严重肝功能损害者血消除半衰期(t1/2b)延长(4.6~11.6小时),出生2周内新生儿血消除半衰期(t1/2b)为24小时,2~4周者为12小时,大于1月的婴幼儿为4小时。此时应注意调整给药剂量。在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。透析对该品的清除无明显影响。[2]

折叠 编辑本段 适应证

主要用于治疗革兰阴性菌感染,包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、淋球菌、流感杆菌等所致全身感染,对铜绿色假单胞菌感染,常与氨基糖苷类抗生素联合使用。[2]

折叠 编辑本段 禁忌证

对替卡西林或其他青霉素类药过敏者。[2]

折叠 编辑本段 用法与用量

折叠 成人

1、成人:肌内注射:泌尿系感染:每次1g,每日4次,用0.25-0.5%利多卡因注射液2-3mL溶解后深部肌注。

静脉注射:每日量200-300mg/kg,分次给予。或每次3g,根据病情每3、4或6小时一次。按每克药物4mL溶剂溶解后缓缓静注。

静脉滴注:每日量200-300mg/kg,分次给予。或每次3g,根据病情每3、4或6小时一次。按每克药物用4mL溶剂溶解后加入适量溶剂中静滴0.5-1小时。

折叠 儿童

2、儿童:静脉给药:儿童每日用量为200-300mg/kg;婴儿每日量为225mg/kg;7日龄以下新生儿则为每日150mg/kg,均分次给予。[2]

折叠 编辑本段 给药说明

1、使用替卡西林前应注意询问患者青霉素过敏史并注意患者有无过敏疾患或过敏状态。用药前必须作皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试,也可以用该品注射用针剂配制皮试液,皮内注射0.05-0.1mL,20分钟后观察结果,皮试阳性反应者禁用。

2、用药中如发生过敏性休克反应,抢救原则和方法与处理青霉素G过敏相同。一旦发生严重过敏反应,必须就地抢救。包括立即给病人肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1mL;必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复一次。心跳停止者,可作肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者给以多巴胺等血管活性药。同时还可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。

3、有报道,替卡西林不宜鞘内给药。

4、替卡西林水溶液不稳定,应现配现用,不宜配制后久置。[2]

5、替卡西林与乳酸钠1/6M溶液属配伍禁忌。

6、替卡西林与阿米卡星、氟康唑、庆大霉素、奈替米星、西梭米星、妥布霉素等药物属配伍禁忌。

注意要点

对青霉素及b-内酰胺类药物过敏者禁用。妊娠B类。肝肾功能严重受损的病人慎用,极少数患者于使用大剂量的本药之后发生出血现象,此时应予停药。

对妊娠及哺乳的影响动物试验显示本药没有致畸胎作用,然而尚未以人体作过研究,因此本药并不推荐孕妇使用。

折叠 编辑本段 注意事项

1、替卡西林与青霉素类药物有交叉过敏。

2、对该品及其它青霉素类药物过敏患者禁用。

3、慎用与以下情况

(1)对头孢菌素有过敏史者慎用。

(2)乳母采用该品后可使婴儿致敏,因此,哺乳期妇女应慎用。

(3)严重肝、肾功能障碍者慎用。

(4)凝血异常者慎用。

4、替卡西林/克拉维酸(特美汀(商品名))中存在的克拉维酸可能导致红细胞膜非特异性结合IgG和清蛋白,从而导致抗人球蛋白试验(Coomb's试验)出现阳性反应。

5、尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性(假性蛋白尿)。磺基水杨酸和沸腾试验、乙酸试验、双缩脲反应以及硝酸试验均可出现这一反应。

6、少数患者用药后可出现血清转氨酶、碱性磷酸酯酶及乳酸脱氢酶值升高;血小板功能异常、凝血酶元时间延长等。

7、肾功能减退病人接受大剂量替卡西林时,应随访出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等。

8、长期大剂量使用替卡西林应常规检查肝、肾功能和血象。[2]

折叠 编辑本段 不良反应

替卡西林不良反应与羧苄西林相同,但其影响血小板功能较为少见。

1、过敏反应皮疹、药热等过敏反应较为多见,过敏性休克少见。

2、肝脏偶有血清转氨酶升高,甚至出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状,肝活检显示点状肝细胞坏死。

3、血液系统有报道,肾功能损害的病人应用大剂量替卡西林时,可使血小板功能异常或干扰其它凝血机制。产生出血性疾患,如紫癜、粘膜出血、鼻衄及注射部位或小手术操作出血等。

4、神经毒性反应有报道,静脉注射高浓度替卡西林时可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全患者尤易发生。

5.其它肌内注射或静脉给药时,可出现局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。[2]

折叠 编辑本段 药物相互作用

1、替卡西林与克拉维酸合用时,对多种产β-内酰胺酶的细菌有协同抗菌作用。

2、丙磺舒能抑制替卡西林从肾小管分泌,从而导致替卡西林血清浓度升高以及半衰期延长。

3、有报道,替卡西林可增加环孢霉素的血药浓度。

4、有报道,替卡西林与氨基糖苷类联合使用可导致氨基糖苷类药物在体内和体外都失去活性。

5、替卡西林与伤寒活疫苗合用,可减弱伤寒活疫苗的免疫反应。其可能的机制是替卡西林对伤寒沙门杆菌具有抗菌活性。[2]

折叠 编辑本段 专家点评

替卡西林的适应证与羧苄西林近似,常应用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、淋球菌、流感杆菌等革兰阴性菌所致的皮肤与软组织、呼吸系统、泌尿系统的急慢性、单纯性和复杂性感染,有效率在80%左右,对泌尿系统感染的疗效尤佳。[2]

参考资料

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