2018-01-30 02:47:45

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钙拮抗剂(Calcium Antagonists ),也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers),主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等。对心脏的作用,主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流,降低细胞内钙,减弱心肌收缩力,降低心肌氧耗量,同时抑制窦房结和房室结的钙内流,使窦房结自律性下降,房室传导减慢,心室率降低,如异搏定,氮唑酮。

基本信息

  • 中文名

    钙拮抗剂

  • 外文名

    Calcium AntagonistsCalcium Channel Blockers(CCB)

  • 其他称谓

    钙通道阻滞剂

  • 临床常用

    有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等

  • 适应病症

    用于高血压病、冠心病和心律失常

  • 分类

    分为四类

  • 优点

    有效控制血压,减少心血管病

  • 不良反应

    8项

折叠 编辑本段 简介

在血管主要扩张动脉平滑肌,降低外周阻力,钙拮抗剂相关图片钙拮抗剂相关图片而对静脉平滑肌作用甚小,如硝苯吡啶。此类药物临床主要应用于高血压病、冠心病和心律失常

折叠 编辑本段 作用机理

钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物,我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示,亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感,也更容易坚持治疗。那么,钙拮抗剂是如何降低血压的呢?这一类药物该如何正确使用呢?

讲到钙离子拮抗剂的作用机理,首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的侧压力。绝大部分高血压患者(90%以上)没有特定的病因,多是随着年龄增加,血管壁弹性减弱,阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道,它像一扇大门一样控制钙离子的出入,细胞内钙离子浓度的增加,可以引起细胞的收缩,使血管阻力增加,血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫,它与钙离子通道结合后,就阻止了钙离子进入细胞,从而使血管松弛,阻力减小,血压降低。另外,有些钙离子拮抗剂如氨氯地平(络活喜),地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉,用于治疗心绞痛

钙拮抗剂是一个成员众多的大家庭,很像在同一把大伞下避雨的人,性别、年龄、种族、性格各不相同。使用历史最长、最普遍的是硝苯地平(心痛定),它是第一代的钙离子拮抗剂。服用心痛定后血压很快降低,但由于血管迅速扩张,病人常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗。另外,心痛定作用持续时间短,一般每天需服用3次,并且两次服药间血压可能会上升,很难做到24小时有效控制血压。基于我国经济发展现状,还有相当部分患者需要价格低廉的药物,但此时需注意不要长期、大剂量服用短效的钙离子拮抗剂,可以加用β-阻滞剂以加强疗效,减少副作用。

为了克服第一代钙离子拮抗剂的缺点,又开发了第二代药物,包括短效钙离子拮抗剂的缓释和控释剂型,通过给以往不够理想的短效药物穿上一件特殊的外衣,达到作用持续时间延长,副作用减少的目的。但患者的胃肠道功能可能影响药物的疗效,所以此类药不能掰成两半服用。

络活喜是第三代钙离子拮抗剂的代表药物,也是目前唯一分子本身长效的钙离子拮抗剂。它的半衰期长达35-50小时,因此不需要使用缓释或控释剂型,就可以做到每日服用一次,24小时平稳控制血压,并且它的疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响,也可以和绝大多数药物一起服用,还可以掰成两半服用。另外,由于它的作用持续时间很长,病人偶尔漏服一次不会造成血压升高。

值得一提的是,钙剂与钙离子拮抗剂不矛盾。实际上,这两种药物虽然作用相反,但联合使用时,其作用非但不会相互抵消,而且能相互促进。

补钙是为了纠正负钙平衡,防止体内的钙代谢紊乱和骨钙丢失,同时避免钙盐异常沉积在血管、软组织内,减少动脉粥样硬化的发生。细胞膜上有专门的钙离子通道,正常情况下,细胞外的钙离子浓度远远大于细胞内的钙离子浓度,这种浓度梯度的维持主要靠的是钙离子通道。一旦细胞膜上钙离子通道调控失灵,大量钙离子就会进入细胞内,引起血管平滑肌收缩,血压就会升高,甚至会引起心绞痛、心肌梗死。钙离子拮抗剂可通过拮抗钙离子通过细胞膜进入细胞,从而减少血管的收缩。适当正确地使用钙离子拮抗剂能及时关闭钙离子通道,阻断钙离子的非正常内流。临床中常用的钙离子拮抗剂,如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平等都是治疗高血压的首选药物。由此可见,钙剂与钙离子拮抗剂均能起到保护心脑血管、预防和治疗高血压的作用,两者同服并不矛盾。

临床研究发现,老年高血压患者在服用降压药的同时,服用钙剂有助于降低血压。此外,补充钙剂能抵消高盐膳食对自发性高血压的致高血压作用,这可能与钙剂可防止血浆中去甲肾上腺素浓度的升高有关。

折叠 编辑本段 分类

钙离子阻滞剂有多种,1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类,在选择性钙离子阻滞剂中又分为:维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂,选择性地作用于L-型钙离子通道,结合部位在α1亚单位,并根据其具体结合点,又将其分为四类:

折叠 双氢吡啶类

硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平。

折叠 苯噻氮卓类

地尔硫卓等。

折叠 苯烷胺类

维拉帕米等。

折叠 三苯哌嗪类

氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。

折叠 编辑本段 用法

折叠 钙通道阻滞剂普通型

硝苯地平(心痛定)10毫克,3次/日。降压快速、短效。

尼莫地平(尼膜同)20毫克,2~3次/日。脑血管扩张作用比硝苯地平强,可用于蜘网膜下腔出血,脑血管痉挛,缺血性脑中风。

尼群地平5~10毫克,2~3次/日。有利尿作用,降压作用持久温和。

尼卡地平(佩尔地平)20毫克,2次/日。有选择性心血管作用,可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。

氨氯地平(洛活喜、施慧达)5毫克,1次/日。本药起作用慢,服药后7~8天才出现降压效果。

地尔硫卓(合心爽、恬尔心)30毫克,3~4次/日。

折叠 缓释型钙离子阻滞剂

利焕、益心平、拜心同

硝苯地平缓释片20毫克,2次/日。

非洛地平缓释片(波依定)5~10毫克,1次/日。

拉西地平缓释片4~8毫克,1次/日。21%出现踝部水肿。

尼膜地平缓释片胶囊40毫克,2次/日。

拉西地平缓释片4~8毫克,1次/日。

尼卡地平缓释片(佩尔地平缓释片)40毫克,1~2次/日。

地尔硫卓缓释片90毫克,1次/日。用于心率快的房颤。

维拉帕米异搏定缓释片240毫克,1次/日。

折叠 控释型钙离子阻滞剂有

硝苯地平胃肠道控释片(拜心同)30~60毫克,1次/日。

硝苯地平控释片(伲福达,长效心痛治)20毫克,2次/日。

折叠 编辑本段 优点疗效

高血压循证医学的大量证据表明:更有效地控制血压并使血压达标,对减少心血管病事件十分重要。因此,2004年中国高血压防治指南(实用本)指出:"降压治疗的收益主要来自降压本身,要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力"。

与其它抗高血压药物比较,二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点:

1、降压疗效和降压幅度相对较强,而疗效的个体差异较小,以及只有相对禁忌证,没有绝对禁忌证,这就有助于提高高血压的治疗率和控制率。例如新近公布的由中国高血压联盟启动的HOT-CHINA研究,在随防10周后完成方案人群的血压达标率为86.97%,而治疗期间按医嘱服药者占95.6%。在HOT的国际试验中,亚洲人群的降压幅度也大于整体人群。

2、对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。将有关老年单纯收缩期高血压的SHEP、Syst-Eur和Syst-China这3项临床试验进行荟萃分析,还发现二氢吡啶类使总死亡下降了32%、卒中发生下降了37%、心梗发生下降了25%。

3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。今年3月的ACC年会上公布的ASCOT-BPLA试验的初步结果表明,氨氯地平和培哚普利联合治疗,在改善临床预后方面优于既往推荐的β受体阻滞剂+利尿剂的标准治疗方案。与标准治疗方案比较,新药联合可使总死亡和总的冠脉事件平均下降14%、卒中发生下降23%、心血管死亡下降24%、新发生的糖尿病下降32%。

折叠 编辑本段 不良反应

双氢吡啶类的钙拮抗剂在临床上主要用于治疗高血压,常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常(如维拉帕米)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。这类药物常见的不良反应包括:

折叠 体位性低血压

并非很常见,主要在与其它降血压药物合用时发生,多发生于老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生,必要时降低药物剂量

折叠 心动过速

为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生,但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。

折叠 头痛、颜面潮红、多尿

为药物的扩血管作用所致,随用药时间的延长症状可以减轻或消失,如症状明显或患者不能耐受,可以换用另一类的降血压药物。

折叠 便秘

为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致,为钙拮抗剂比较常见的副作用,可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状,必要时换用其它药物。

折叠 胫前、踝部水肿

为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。

折叠 心动过缓或传导阻滞

多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生,一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者,禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。

折叠 抑制心肌收缩力

多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定,故普遍认为对心力衰竭患者,不推荐使用任何钙拮抗剂,除非患者存在难以控制的高血压。

折叠 皮疹和过敏反应

发生率很低,出现后应停药。

折叠 药理作用

1.心脏

1)负性肌力作用;

2)负性频率和负性传导,对窦房结和房室结作用作用明显,是治疗室上性心力衰竭的理论基础;

3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。

二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生,长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。

2.平滑肌

1)血管平滑肌:降低后负荷、对痉挛血管作用显著、可以扩张冠状动脉;

2)其他平滑肌:有一定舒张作用。

3.降低红细胞膜结构的破坏。

4.抑制血小板的激活。

5.降压明显增加肾血流量,对肾小球率过滤影响小。

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