2018-03-05 15:34:47

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拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。

基本信息

  • 中文名

    拮抗剂

  • 外文名

    antagonist

  • 定义

    不具备内在活性的一类物质

  • 作用

    能与受体结合

折叠 编辑本段 简介

​拮抗简单说就是抵抗的意思,拮抗剂不是单一的药品名称,它前面还应该有别的前缀词语。比如说高血压药物里有一种叫“钙拮抗剂”,硝本地平就是这类里的。他的作用就是抵抗钙过多的进入细胞,从而起到降压作用。

拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性.

拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。

折叠 编辑本段 拮抗剂分类

1、111 1、竞争性拮抗剂(competitive antagonist)是与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。该拮抗作用可逆,其效应取决于激动剂和拮抗剂的浓度和亲和力。竞争性拮抗剂可使量效曲线向右平移,而斜率和最大效应不变。

2、非竞争性拮抗剂(non-competitive antagonist)是不与相应激动剂相互竞争相同受体,但其与其他受体结合后会阻碍激动剂与特异性受体结合的拮抗剂。非竞争性拮抗剂可使量效曲线右移,斜率和最大效应下降。

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