2015-04-24 14:40:29

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镇静催眠药包括巴比妥类药、抗焦虑药以及其它镇静催眠药等。这些药在小剂量时产生镇静作用,中等剂量时产生催眠作用。此外,抗组胺药抗精神病药、镇痛药以及一些中草药亦有镇静催眠作用。

基本信息

  • 药品名称

    镇静催眠药

  • 别名

    sedative-hypnotic

  • 剂型

    片剂

  • 运动员慎用

    慎用

  • 药品类型

    精神科药物

  • 种类

    2000余种

折叠 编辑本段 简介

折叠 种类

镇静催眠药种类繁多(迄今已合成2000余种),历史古老,早在上世纪人们就使用安眠药,如溴剂、巴比妥类。由于它们催眠效果不太理想,副作用较多,且易成瘾,现今,上述的几类已有被淘汰的趋势。1952年,有人对甲苯丙醇的分子结构加以改造,合成了眠尔通(安宁),此药因催眠效果好曾一度风行。几年以后,我们最为熟悉的安定才得以问世。由于安定的作用可靠,副作用较小,安定的使用也越来越广泛,它成了安眠药的代名词。

折叠 镇静催眠药有利于人体健康的作用

镇静催眠药的作用较广,它有较好的抗焦虑作用,可以改善紧张、焦虑、恐惧等不良情绪,因而也被称为抗焦虑药。安眠药也叫镇静催眠药,小剂量时,它具有镇静作用,当剂量增加到一定量时具有催眠作用。另外,安眠药有较强的抗惊厥作用,临床上把它作为抗癫痫药物之一,如硝基安定氯硝安定、安定等。

折叠 不良反应

安眠药的用途很广,但它也不可避免存在某些副作用,如出现困倦、嗜睡、乏力、头晕,大剂量时可引起共济失调、暂时性的遗忘。严重时还可能导致熟睡。

折叠 调理作用

大多数人服用安眠药是因为睡眠障碍。最常见的失眠原因多为精神紧张所致,如学习、工作、家庭压力。在心理咨询门诊时发现,学生在考前出现睡眠障碍的很多,家长与考生对是否服用安眠药存在矛盾心理:不服用安眠药会真的出现通宵不眠。其实,此类的问题还是比较容易解决的。

折叠 编辑本段 分类

包括巴比妥类药、抗焦虑药以及其它镇静催眠药等。这些药在小剂量时产生镇静作用,中等剂量时产生催眠作用。此外,抗组胺药、抗精神病药、镇痛药以及一些中草药亦有镇静催眠作用。

巴比妥类药为巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无镇静催眠作用。巴比妥酸的5位碳原子上的两个氢必须由烃基(R1,R2)取代,才具有镇静催眠作用。、侧链越长(4-8个C原子),以及侧链有分枝或有不饱和键,作用加速加强而不稳定,作用越短。C2氧若被S取代,则作用更快、更强、更短。巴比妥类药物作用的快慢、强弱、长短取决于脂溶性的大小。根据作用发生的快慢可分为慢效、中效、速效、超速效四类;按作用维持时间的长短可分为长时、中时、短时、超短时四类;但临床口服时,其睡眠持续时间无明显差别。

折叠 编辑本段 作用用途

折叠 作用

对中枢神经系统的作用具有由量变到质变的变化。小剂量时能使过度的兴奋恢复到正常,称为镇静作用;中剂量时能诱导、加深和延长睡眠,称为催眠作用;较大剂量时能解除骨骼肌强烈的抽搐,称为抗惊厥作用;大剂量时能使意识感觉消失,但易恢复,称为麻醉作用;中毒剂量时能使机能活动停止不易恢复,称为麻痹作用。作用机理:阻断脑干网状结构上行激活系统对大脑皮质的激醒作用,抑制弥散性扩散,随药物剂量大小,抑制程度的浅深而出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和麻痹作用。也有人认为亦具有直接抑制大脑皮质的作用。

折叠 用途

⒈镇静:小剂量苯巴比妥(15-30mg/次,3次/日)用于焦虑、紧张、甲亢、高血压、溃疡出血、晕车船、呕吐、麻醉前给药及加强解热镇痛药作用等。

⒉催眠:睡前服司可巴比妥(0.1-0.2g/次)、异戊巴比妥(0.05-0.2g/次)等。苯巴比妥因醒后常有头昏、困倦等后遗作用而少用于催眠。

⒊抗惊厥:惊厥为中枢过度兴奋引起骨骼肌强烈的不自主收缩。急救时可选作用快的异戊巴比妥钠、戊巴比妥钠、硫贲妥钠等;预防惊厥常选用作用较长的苯巴比妥钠0.1g肌注。

⒋抗癫痫:苯巴比妥对癫痫大发作及癫痫持续状态有较好疗效,对精神运动性发作较差,对癫痫小发作无效。长期用服镇静量苯巴比妥可防止癫痫大发作,但有嗜睡、精神不振等副作用,不可突然停药,以免发生严重惊厥。对癫痫持续状态最好静脉给药,以迅速控制症状。

⒌麻醉:硫喷妥钠静脉麻醉,用于短小手术,或作为乙醚麻醉的诱导麻醉,以缩短较长的诱导期;也可作为基础麻醉,使病人处于浅麻醉状态,以消除紧张情绪,主要用于不合作之小儿患者。

⒍治疗高胆红素血症和肝内胆汁淤积性黄疸:巴比妥类药物均能诱导肝药酶生成,其中,苯巴比妥作用最强,它也能促进肝细胞葡萄糖醛酸转换酶的生成,增强葡萄糖醛酸结合血中胆红素的能力,可用于防治新生儿黄疸。

折叠 编辑本段 抗焦虑药

焦虑表现为情绪焦虑、紧张、恐惧,并伴有心悸、头晕、颤抖等。由于精神失常或躯体疾病引起的焦虑称为焦虑状态。只有持续性焦虑症状突出而无其它精神失常时才称为焦虑症,它是一种神经官能症。

控制情绪活动的主要部位是大脑边缘系统(下丘脑、海马、杏仁核等),这些部位在焦虑症的发生中有着重要的作用。抗焦虑药主要选择性地抑制边缘系统的海马、杏仁核,产生抗焦虑作用。同时亦能抑制脑干网状结构,使大脑皮质的兴奋性下降,产生镇静催眠作用。还能抑制脊髓运动神经元,产生中枢性骨骼肌松弛、抗惊厥及抗癫痫作用。常分为四类:

折叠 苯二氮卓

⒈氯氮卓(立布龙)Chlordiazepoxide Librium:毒性小,安全范围大,久服可产生耐受性和成瘾性;突然停药可产生惊厥。

⒉安定(苯甲二氮卓)Diazepam,Diapam,Valium是癫痫持续状态首选药。

⒊去甲基羟基安定(舒宁)Oxepam,Oxazepam,Limbial:为安定的体内代谢物。

⒋硝基安定Nitrazepam,Mogadon:过量也不会产生呼吸抑制和循环衰竭,但会产生依赖性。

⒌氟硝基安定(氟硝基二氮卓)Flunitrazepam:作用较安定强10倍。

⒍舒乐安定(三唑氯安定,忧虑定)Estazolam,Eurodin,Surazepam:镇静催眠作用较硝基安定强2.4~4倍。

⒎氯羟安定Lorazepam

折叠 安宁类

⒈甲丙氨酯(眠尔通,安宁)Meprobamate,Miltowm:对癫痫小发作有效,作用时间短,大剂量停用后会产生惊厥,加剧癫痫大发作。胃肠道溃疡、低血压者慎用。

⒉肌安宁(异丙基眠尔通,卡来梯)Carisoprodol:为眠尔通的衍生物。

折叠 二苯甲烷

⒈安泰乐(安他乐,羟嗪)Atarax,Hydroxyzine

⒉丁硫二苯胺Captodiamine

⒊哌苯乙醇Piperilate。

折叠 其它

⒈芬那露(氯苯甲酮)Fenarol,Chlormezanone

异丁嗪酒石酸盐(小儿宁)Trimeprazine Tartrate

三甲氧啉(三甲氧苯酰吗啡)Trimetozine,Trioxazine,Sedoxazin

⒋谷维素(阿魏酸酯)Oryzanol,Gamma Oryzanol

⒌太息定Benzoctamine,Tacitin

折叠 编辑本段 临床应用

镇静催眠药镇静催眠药(一)镇静:常用苯巴比妥、安定等,解除精神紧张、焦虑、烦躁不安等症状。

(二)催眠:常用安定、异戊巴比妥等,对疼痛、咳嗽、发热等引起的继发性失眠,应先消除病因;对头痛引起的失眠可选用颅痛定。

(三)抗惊厥:常用硫喷妥钠、苯巴比妥钠、安定、水合氯醛、硫酸镁等。小儿惊厥可选用:10%水合氯醛并用退热药;苯巴比妥钠;复方氨基比林注射液,皮下或肌注。

(四)焦虑症:首选安定,口服,对急性症者,肌注或静注;对伴有明显肌肉紧张症者,可选用眠尔通;多虑平的抗焦虑作用似安定;三氟拉嗪、泰尔登因副作用较多,用时要注意。

(五)癔病:以精神症状为主者,可选用泰尔登或氯丙嗪;极度兴奋躁动者,可肌注安定或氯丙嗪。

(六)神经衰弱:以兴奋症状为主者可选用三溴合剂,以衰弱症状为主者可选用巴氏合剂或五味子合剂,同时酌情辅以安定等,但不宜长期使用,以免成瘾。对于头昏明显易疲劳者,可两次给予兴奋药如咖啡因、氯酯醒,或用谷氨酸钠加入葡萄糖液缓慢静注。记忆力明显减退者,服用谷氨酸或γ-氨酪酸。身体缺乏锌、铜也是导致神经衰弱的原因之一。缺锌则影响脑细胞的能量代谢及氧化还原过程;缺铜会使神经系统的抑制过程失调而导致失眠,久之可引起神经衰弱。神经衰弱者,除常规药物治疗及加强身体锻炼外,在饮食上可适当多吃富含锌、铜的食物。含锌较丰富的食物有:牡蛎、鲱鱼,其它鱼类、瘦肉、肝肾、奶制品、苹果、核桃、花生、栗子等。含铜较丰富的食物有:乌贼、鱿鱼、蛤蜊、蚶子、河蚌、田螺、泥螺、蟹、虾、泥鳅、黄鳝、羊肉、肝肾、蘑菇、蚕豆、玉米及淡菜等。

服用镇静催眠药是许多顽固性失眠患者寻求最多的治疗方法,如如安定、地西泮、舒必利、三唑仑等其它镇静剂类药物。对于中医、针灸治疗在失眠初期有可能起到一定缓解症状效果,但对于顽固性失眠和严重失眠患者,随症病情的加重并不能直到治愈的效果。

折叠 编辑本段 其它类

水合氯醛(水化氯醛)Chloral Hydrate:镇静、催眠、抗惊厥作用强、快、久,无后遗作用。在肝内还原为中枢抑制作用更强的三氯乙醇。对胃肠道刺激性较强,有溃疡者忌用;大剂量可引起心、肝、肾损害、呼吸抑制、心肌收缩无力、血压下降等;久服可产生耐受性和成瘾性。

⒉安眠静Patrinia:为黄花龙芽根状茎和根部提取的有效成份,有显著的镇静催眠作用。

⒊格鲁米特(导眠能,道力顿)Glutethimide,Doriden:作用弱、慢、短,较安全。不宜久服(有耐受性、成瘾性)。

⒋甲乙哌啶酮(脑疗得,甲普龙)Noludar,Methy Prylon:安全范围大,很少产生呼吸抑制。

⒌阿达林(二乙溴乙酰脲)Adalia,Carbromal:作用缓和。

⒍炔己蚁胺(瓦尔米)Ethinamate,Valmid:作用快、短,特别适用于不易入睡、对巴比妥类过敏或肝病者。

⒎天麻素(天麻苷)Gastrodine

⒏溴化物Bormide:溴化钠、钾、胺三种,各含3%混合制成三溴合剂,可防止电解质Na+、K+平衡失调。咖啡因与溴化钠混合可制成巴氏合剂(也称溴咖合剂或健脑合剂)。久服可引起蓄积中毒、影响儿童智力发育。

折叠 编辑本段 解救措施

中毒主要症状为呼吸抑制(呼吸表浅,不规则)、血压和体温下降、发绀、脊反射减弱或消失、昏睡甚至昏迷。应争取时间及早抢救:

⒈解毒:⑴洗胃:中毒不久者可用1:2000~1:5000高锰酸钾溶液或5%碳酸氢钠、温热生理盐水洗胃。⑵导泻:50%硫酸钠40ml。因微量Mg2+吸收可加深中枢抑制,故忌用硫酸镁。⑶利尿:静滴10%GS加速尿,可加速药物排出;50%GS静注或甘露醇静滴控制脑水肿并加速药物排出;长效或中效类属弱酸性,中毒时可静滴碳酸氢钠或乳酸钠溶液碱化尿液,增加其水溶性,减少肾小管重吸收而促进排泄。

⒉对症:⑴呼吸抑制:输氧、人工呼吸,严重者可注射美解眠或回苏灵,但须慎用,切勿过量。⑵血压偏低:输液或用新福林、阿拉明等升压药。⑶注意保温,加强护理,用抗菌药预防感染。

折叠 编辑本段 应用注意

⒈后遗作用:头晕、困倦等,少用于催眠,必要时可饮茶对抗;操作机械者不宜用苯巴比妥。

⒉过敏反应:皮疹、药热、剥脱性皮炎等,以皮疹多见。

⒊久用可产生习惯性(戒断症状为失眠加重、兴奋躁动甚至惊厥)。

⒋特别大剂量有抑制作用。呼吸功能障碍者如肺气肿、颅脑创伤等慎用;肝、肾功能不全者慎用。

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