2017-12-29 10:01:14

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医药|临床医学
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阿普唑仑(英文名称Alprazolam),又名佳静安定,是一种常见的精神药物。阿普唑仑为苯二氮类催眠镇静药抗焦虑药,主要用于焦虑、紧张、激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状等。

基本信息

  • 外文名

    Alprazolam

  • 药品名称

    阿普唑仑

  • 别名

    佳静安定,甲基三唑安定,U31889,Xanax

  • 是否处方药

    处方药

  • 主要适用症

    主要用于抗焦虑

  • 剂型

    阿普唑仑片:0.4mg。

  • 运动员慎用

    慎用

  • 网上药房

    晶升大药房

折叠 编辑本段 介绍

阿普唑仑阿普唑仑

【中文名称】:阿普唑仑

【英文名称】:Alprazolam

【其他名称】:佳静安定,甲基三唑安定,U31889,Xanax

【适应症】:主要用于抗焦虑,在用苯二氮革类药治疗焦虑伴有抑郁时,本品可作为辅助用药,也可作为抗恐惧药,并能作催眠用。

【用法与用量】:成人常用量:抗焦虑,开始1次0.4mg,每日3次,用量按需递增。最大限量每日可达4mg。镇静催眠,0.4~0.8mg,睡前服。老年和体弱患者开始用小量,一次0.2mg,每日3次,逐渐递增至最大耐受量。抗恐惧,0.4mg,每日3次,需要时逐渐增加剂量,每日最大量可达10mg。

2、儿童常用量:l8岁以下,用量尚未确定。

【制剂与规格】:此药只有片剂,0.4mg/片。

折叠 编辑本段 药理

阿普唑仑为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。

BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。

折叠 编辑本段 相互作用

1、与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分之一。而后按需逐渐增加。

3、与抗高血压药或利尿降压药合用时,可使本类药的降压增效。

4、与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重。

5、与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,从而使清除减慢,血药浓度升高。

6、普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。

7、卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。

8、与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量。

9、与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

【给药说明】

1、对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢,过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压,常提示已超量或静注过快。

2、不宜长期大量使用;避免成瘾。长期使用本药,停药前应逐渐减量,不要骤停。

3、本类药静注后,应卧床观察3小时以上。

4、本类药品误注入动脉,可引起动脉痉挛,导致坏疽。

折叠 编辑本段 不良反应

1.较少见的不良反应有:精神错乱、情绪抑郁、头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。

2.突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药,停药后2~3天出现,半衰期长者则在停药后10~20天发生。撤药症状中,较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见的或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖和多汗。严重的撤药症状多见于长期服用过量的患者;也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数见于长时期单次夜间服药,撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重的撤药反应。至于地西泮、氯氮卓等的活性代谢产物即奥沙西泮等,在血液内可持续数天至数周,所以停药后如果发生失眠反跳现象,要在10~20天之后才出现。

折叠 编辑本段 用药指南

儿童用药

18岁以下儿童,用量尚未有具体规定。

老年患者用药

本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次0.2mg,一日3次,逐渐增加至最大耐受量。

孕妇及哺乳期妇女用药:

1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险;

2.孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。

3.本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。[1]

折叠 编辑本段 禁忌症

1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

2、肝肾功能损害。

3、重症肌无力。

4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

5、严重慢性阻塞性肺部病变。

6、驾驶员、高空作业者、危险精细作业者

7、在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可引起依赖性。妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,孕妇应尽量避免使用,本药可分泌入乳汁,哺乳妇女应慎用。

8、精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。停药和减药需逐渐进行。在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状,表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够,可考虑增加服药次数。长期应用本药有明显的成瘾或依赖现象,应予特别注意。

折叠 编辑本段 注意事项

1.对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏。

2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

3.癫癎患者突然停药可导致发作。

4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。

6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。

8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。[2]

安全信息

  • 包装等级:III
  • 危险类别:6.1(b)
  • 危险品运输编码:3249
  • WGK Germany:3
  • 危险类别码:22-39/23/24/25-23/24/25-11
  • 安全说明:S36-S45-S36/37-S16
  • RTECS号:XZ5473000
  • 危险品标志:Xn,T,F

合成路线

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