2020-09-25 03:42:03

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扑热息痛,商品名称有百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚等。该品国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。

折叠 编辑本段 基本信息

中文别名: 对乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、扑热息痛 、退热净、 醋氨酚 、对醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚 、二醋洛尔。

英文名称: 4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen。

英文别名:Acetamino phen、4-Hydroxyacetanilide 、APAP、 p-Hydroxyacetanilide 、Paracetamol (Acetaminophen)。

质量标准: BP\USP 。

含 量: 99%-101%。

CAS 号: 103-90-2 。

分 子 式: C8H9NO2 。

分子量: 151.16 。

物化性质: 白色结晶粉末,无味,溶于热水,醚,氯仿等。

产品用途: 解热镇痛药

包 装: 每桶(箱)(编织袋)25公斤。

折叠 编辑本段 物理特性

从乙醇中得棱柱体结晶。熔点169-171℃,相对密度1.293(21/4℃)。能溶于乙醇、丙酮和热水,难溶于水,不溶于石油醚及苯。无气味,味苦。饱和水溶液pH值5.5-6.5。

折叠 编辑本段 制备方法

该品为对氨基酚乙酰化而得。

方法1:将对氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升温至150℃反应7h,加入乙酐,再反应2h,检查终点,合格后冷却至25℃以下,甩滤,水洗至无乙酸味,甩干,得粗品。

方法2:将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏,蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一,待内温升至130℃以上,取样检查对氨基酚残留量低于2.5%,加入稀酸(含量50%以上),冷却结晶。甩滤,先用少量稀酸洗涤,再用大量水洗至滤液接近无色,得粗品。

方法1的收率为90%,方法2的收率为90-95%。

精制方法:将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶,加入用水浸泡过的活性炭,用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6,沸腾10min。压滤,滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至20℃以下,析出结晶。甩滤,水洗,干燥得原料药扑热息痛成品。

其他的生产方法还有:(1)在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚,同时乙酰化得到对乙酰氨基酚;(2)将对羟基苯乙酮生成的腙,置于硫酸酸性溶液中,加入亚硝酸钠,转位生成对乙酰氨基酚。 .

折叠 编辑本段 药物药理

药效学本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。该品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药浓度为5~20μg/ml, 作用持续时间为3~4小时。 哺乳期间妇女服用该品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml; 半衰期β为1.35~3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24 小时内约有3%以原形随尿排出。

折叠 编辑本段 适应症状

适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。该品因仅能缓解症状,消炎作用无或极微,不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但该品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例),以及消化性溃疡、胃炎等。应用该品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。

折叠 编辑本段 用法用量

1.成人常用量口服。一次 0.3-0.6g,每 4小时 1次,或每日 4次;一日量不宜超过 2g,疗程为退热一般不超过 3天,为镇痛不宜超过 10天。

2.小儿常用量口服。按体重每次 10-15mg/kg或按体表面积每天 1.5g/平方米,分次服,每4-6小时 1次;12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量,疗程不超过 5天。

折叠 编辑本段 毒副作用

白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、感冒灵、去痛片等均含扑热息痛,剂量约120-500毫克不等。但临床的广泛应用,出现了一些毒副反应,须引起大家的警惕。

1、肝脏的毒副反应:长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用,可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物,当积存达到一定量时,造成肝脏谷胱甘肽耗竭,使肝脏解毒能力大大下降,毒性代谢产物破坏肝细胞,产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死,进展迅速者可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。

2、肾脏的毒副反应:过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏,造成肾细胞坏死,特别是合用水杨酸钠或咖啡因时,更易损伤肾脏。

3、血液系统的毒副反应:长期过量扑热息痛,所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统,构成破坏,还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。

4、神经系统的毒副反应:如果小儿过量服用扑热息痛,还可引起中枢神经系统的中毒症状,主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。

少见,如发生过敏反应应立即停止服用。

折叠 编辑本段 注意事项

·过量服用立即请医生诊治。

·不得与其它含对乙酰氨基酚的药物同时服用。

·如果出现严重的咽喉疼痛,并伴有发热、头痛皮诊恶心或呕吐,应请医生诊治。

·服药期间避免饮用含酒精饮料,饮酒患者应在医生指导下服用该品和其它止痛药。

在以下几种情况服用扑热息痛会引起肝脏损害

(1)过量服用。

(2)长时间大剂量服用。

(3)饮酒或饮用含酒精的饮料。

(4)肝脏疾病患者小剂量服用也会损伤肝脏。

(5)将它与其他含有扑热息痛的头痛、感冒药以及别的药物混合服用。美国研究人员对300例严重肝功能衰竭病人所作的调查表明,其中38%的病例与服用扑热息痛有关。而在另一组307名遭受严重肝脏损害的成年病人中,发现有35%的病例与扑热息痛有关。在这些病例中,大多属于意外,是由于不注意所致。

折叠 编辑本段 含扑热息痛的感冒药

白加黑、新康泰克、日夜百服宁、感康、快克、泰诺、感冒灵、帕尔克常用感冒药等均含扑热息痛,这些药最好不要同时吃。此外,阿司匹林、止痛片、扑热息痛与庆大霉素、卡那霉素等也具有肾脏毒性。

折叠 编辑本段 孕妇需慎用扑热息痛

美国科学家通过对9000名母亲进行的跟踪调查发现,母亲在怀孕后期服用大量扑热息痛,生下来的婴儿患有哮喘病的几率要高得多。

科学家发现,如果母亲在怀孕后期每天或几乎每天都服用扑热息痛,等到孩子长到三岁时会发现自己的孩子比其他孩子更容易得上哮喘。

但是,科学家同时指出,相对于阿斯匹林而言,扑热息痛仍然是孕期妇女更好的选择,当孕妇发现自己必须服用扑热息痛时可以每周仅吃两次,而且药量不能超过医生药方上规定的剂量,这样就可以将药物对婴儿产生的不良影响减少到最小。

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