2020-04-28 15:27:32

抗生素

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抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌 培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。

基本信息

  • 中文名

    抗生素

  • 外文名

    antibiotic

  • 别称

    抗菌素

  • 作用

    主要治疗微小病原体等引起的感染

  • 种类

    β-内酰胺类等五个主要类别

  • 其他用途

    部分抗生素用于抗肿瘤或免疫抑制

折叠 编辑本段 基本简介

抗生素主要是由细菌、霉菌或其他微生物产生的次级代谢产物或人工合成的类似物。20世纪90年代以后,科学家们将抗生素的范围扩大,统称为生物药物素。主要用于治疗各种细菌感染或致病微生物感染类疾病,一般情况下对其宿主不会产生严重的副作用。2011年10月18日,中国卫生部表示,在中国,患者抗生素的使用率达到70%,是欧美国家的两倍,但真正需要使用的不到20%。预防性使用抗生素是典型的滥用抗生素。

折叠 编辑本段 发现历程

折叠 探索

公元前1550年,古埃及有医生用猪油调蜂蜜来敷贴,然后用麻布包扎因外伤感染而发炎红肿的疾病。但当时并不知道这么做的医学意义在于抑菌。1867年,英格兰外科医生李斯特首创石炭酸(化学名为“苯酚”)消毒法,使手术后感染的死亡率由60%下降到了15%。但是滥用抗生素会对人体不利,请查阅相关资料。

折叠 发现

1877年,Pasteur和Joubert首先认识到微生物产品有可能成为治疗药物,他们发表了实验观察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长。抗生素治疗的五大误区_父母抗生素治疗的五大误区_父母

1910年,德国医生埃尔利希在第606个配方实验中取得了成功,就是现在还在用的阿斯凡纳明,代号“埃尔利希606”。

1922年,微生物学家亚历山大·弗莱明从人体鼻腔分泌物中观察到一种酶,即“溶菌酶”,具有抵抗微生物的能力[1]

1928年,亚历山大·弗莱明又发现一种抗生现象,那就是青霉素的抗生作用。1929年,发表了题为《论青霉菌培养物的抗菌作用》的论文,这一年被视为“抗生素元年”。但青霉素极不稳定,提纯很困难。

1932年,德国化学工业巨头克拉尔合成了一种鲜艳的橙色染料。同年,细菌学家兼药物学家多马克尝试着用这种染料来杀灭链球菌,首先在老鼠身上实验成功。它的问世,标志着抗生素时代的开始。

折叠 淘菌时代

金霉素(1947年)、氯霉素(1948年)、土霉素(1950年)、制霉菌素(1950年)、红霉素(1952年)、卡那霉素(1958年)等都是在这期间发现的。这一时期,抗生素研究也进入了有目的、有计划、系统化的阶段,还建立了大规模的抗菌素制药工业。儿童用药 谨防抗生素耐药_儿童用药 谨防抗生素耐药_

1936年,磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元。

1941年,犹太裔德国人钱恩与来自澳大利亚、在牛津大学做访问学者的弗洛里合作,成功分离出了青霉素。

1944年,青霉素首次在美国生产出来。人们把青霉素同原子弹、雷达并列为第二次世界大战中的三大发明。

1944年,新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素,有效治愈了另一种传染病:结核。

1947年,出现氯霉素,它主要针对痢疾、炭疽病菌,治疗轻度感染。

1948年,出现最早的广谱抗生素——四环素。在当时看来,它能够在还未确诊的情况下有效地使用。

1956年,礼来公司发明了万古霉素,被称为抗生素的最后武器。

折叠 发展放缓

1958年,希恩合成了6-氨基青霉烷酸,开辟了生产半合成青霉素的道路。

进入20世纪60年代后,人们从自然界中寻找新的抗生素的速度明显放慢,取而代之的是半合成抗生素的出现。

折叠 黄金时期

20世纪50年代至70年代,是抗生素开发的黄金时期,新上市的抗生素逐年增多。1971年至1975年达到顶峰,5年间共有52种新抗生素问世。

折叠 再次放缓

20世纪80年代开始,每年新上市的抗生素逐年递减。1996年至2000年的5年中,只开发出6种新抗生素。

1980年,代喹诺酮类药物出现。和其他抗菌药不同,它们破坏细菌染色体,不受基因交换耐药性的影响。

1990年,Monaghan等将这类微生物产生的活性物质,命名为生物药物素。

2003年全球仅一个新产品——达托霉素上市。

折叠 编辑本段 基本特点

合理应用抗生素治疗小儿急合理应用抗生素治疗小儿急

直接作用于菌体细胞

抗生素则能选择性地作用于菌体细胞DNA、 RNA和蛋白质合成系统的特定环节,干扰细胞的代谢作用,妨碍生命活动或使停止生长,甚至死亡。而不同于无选择性的普通消毒剂或杀菌剂。

具有选择性抗生谱

抗生素的作用具有选择性,不同抗生素对不同病原菌的作用不一样。对某种抗生素敏感的病原菌种类称为该抗生素的抗生谱(抗菌谱)。

有效作用浓度

抗生素是一种生理活性物质。各种抗生素一般都在很低浓度下对病原菌就发生作用,这是抗生素区别于其他化学杀菌剂的又一主要特点。各种抗生素对不同微生物的有效浓度各异,通常以抑制微生物生长的最低浓度作为抗生素的抗菌强度,简称有效浓度。有效浓度越低,表明抗菌作用越强。

折叠 编辑本段 基本用途

1、抗生素最主要用于医疗方面。抗生素_图片_互动百科抗生素_图片_互动百科

2、对抗在人或动物体内的致病菌等病原体,可治疗大多数细菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等微生物感染导致的疾病。

3、对于病毒、朊毒体等结构简单的病原体所引起的疾病没有效用。

4、除了抗细菌性的感染外,某些抗生素还具有抗肿瘤活性,用于肿瘤的化学治疗。

5、有些抗生素还具有免疫抑制作用。

6、抗生素除用于医疗,还应用于生物科学研究、农业、畜牧业和食品工业等方面。

7、在畜牧业和农业中非治疗用途的抗生素,称为抗生素生长促进剂。

折叠 编辑本段 基本分类

糖的衍生物

主要由氨基己糖的衍生物组成。

多肽类抗生素

主要或全部由氨基酸组成,有多肽或蛋白质的某些特性。

多烯类抗生素

分子结构中有多个双键。

大环内酯抗生素

由一个或多个单糖组成并与碳链一起形成一个巨大的芳香内酯化合物。

四环类抗生素

都具有四个缩合苯环。

嘌呤类抗生素

都含有嘌呤环。

折叠 编辑本段 作用机理

1、阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。喹诺酮类抗生素三大不良反喹诺酮类抗生素三大不良反

2、与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。

3、与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互作用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。

4、阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。

折叠 编辑本段 不良反应

1、神经系统毒性反应;

2、造血系统毒性反应;

3、肝、肾毒性反应;

4、胃肠道反应;

5、抗生素可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;

6、抗生素的过敏反应一般分为过敏性休克、血清病型反应、药热、皮疹、血管神经性水肿和变态反应性心肌损害等。

7、抗生素后遗效应是指停药后的后遗生物效应。

参考资料

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