2021-06-22 17:31:40

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医药
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编辑分类

一种抗菌药物,主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体放线菌感染,对G-杆菌不敏感。分为半合成青霉素天然青霉素

天然青霉素是从青霉菌培养液中提得,含G、K、X、F和双氢F等,其中G产量高,有应用价值。半合成青霉素是在中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)侧链上加入不同基团。

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基本信息

  • 中文名

    青霉素类抗生素

  • 外文名

    PCs;penicillins

  • 药品名称

    青霉素类抗生素

  • 主要适用症

    抗菌

  • 不良反应

    过敏反应等

  • 是否纳入医保

    纳入

  • 提取来源

    天然青霉素

  • 抗菌作用

    主要用于G+菌、G-球菌等

折叠 编辑本段 提取来源

天然青霉素:从青霉菌的培养液提取而得,含G、K、X、F和双氢F等,其中G产量高,有应用价值。

折叠 编辑本段 理化性质

钾、钠盐粉针剂稳定,常温下数年有效水溶液不稳定,常温数小时部分水解效价↓,可产生致敏物质,故临用时配制。

抗菌效价:以国际单位(u)表示

1u=0.6μg钠盐 1mg钠盐=1667 u

1u=0.625μg钾盐 1mg钾盐=1595 u

折叠 编辑本段 抗菌作用

主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体放线菌感染,对G-杆菌不敏感。炭疽杆菌炭疽杆菌1.G+菌感染:肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌(溶血性链球菌草绿色链球菌)、肠球菌白喉杆菌炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。

2.球菌:脑膜炎双球菌淋球菌

3.螺旋体:梅毒、钩端、回归热螺旋体

4.放线菌

折叠 编辑本段 抗菌机制

(1)β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)抑制细菌胞壁粘肽合成酶(青霉素结合蛋白PBPs)细菌胞壁缺损,水分渗入胞浆,菌体膨胀破裂死亡。

G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成;

G-杆菌的胞壁外膜为脂蛋白,青霉素不能透过故不敏感。哺乳动物细胞无细胞壁,故青霉素毒性小。

(2)触发细菌的自溶酶活性

折叠 编辑本段 耐药机制

(1)细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶头孢菌素酶)破坏β内酰胺环.

(2)耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。

折叠 编辑本段 临床应用

1.G+球菌感染:

(1)链球菌感染咽炎扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症心内膜炎(草绿色链球菌)、猩红热等常作首选药。

(2)肺炎球菌感染大叶性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎脓胸等呼吸系统感染。葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。

(3)敏感葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等(多已耐药)。

2. G+杆菌感染:破伤风白喉气性坏疽等(灭菌减少外毒素的产生),但不能对抗外毒素,须合用抗毒素

3. G-球菌感染:脑膜炎(罕见耐药)、淋病(多已耐药)。

4.螺旋体病:梅毒、钩端螺旋体病回归热

5.放线菌感染

折叠 编辑本段 体内过程

不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/2 0.5-1h,作用维持4-6h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。

给药剂量:一般感染40-80万u/次,2次/日i.m

严重感染4次/日,或更大剂量。

长效制剂:

普鲁卡因青霉素:水混悬液,溶解度低,i.m吸收慢,1次/日。

苄星西林:油混悬液,1-2次/月,i.m

特点:长效制剂吸收慢,持续时间长,血药浓度低,用于轻症或预防感染。

折叠 编辑本段 不良反应

1.过敏反应:皮肤过敏、血清病样反应多见,过敏性休克:5-10/10万,死亡率20%。

表现:循环衰竭,呼吸困难,中枢症状(昏迷、惊厥、意识丧失)

抢救:首选 肾上腺素,皮下或肌注0.5-1mg ;严重:稀释后推注+氢化可的松

对症治疗:人工呼吸、吸氧、抗休克

预防:① 询问过敏史

皮试(初用或停药3日以上,更换批号)阳性禁用。

③ 备好抢救药品。

④ 掌握适应症,避免局部使用

2. 青霉素钾盐iv过快,可心脏骤停。

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