2015-08-24 18:00:32

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所属类别 :
医药|临床医学
医药|临床医学
编辑分类

阿托品(atropine),是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱,无臭、味微苦,干燥空气中易风化,分子式C17H23NO3,可从颠茄或其它茄科植物中提取而得。在临床医学上,阿托品主要用来解除平滑肌痉挛、缓解内脏绞痛、改善循环和抑制腺体分泌,并扩大瞳孔,升高眼压,兴奋呼吸中枢。大剂量服用时可解除副交感神经对心脏的抑制,使心率加快。主要用于缓解内脏绞痛、休克抢救、心律失常、解救有机磷农药中毒等症。

基本信息

  • 中文名

    阿托品

  • 英文名

    atropine Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotrop

  • 别称

    硫酸阿托品、混旋莨菪碱

  • 化学式

    C17H23NO3

  • 熔点

    190~194摄氏度

  • 水溶性

    极易溶于 水

  • 外观

    无色 结晶 或白色晶性粉末

  • 危险性描述

    大鼠一次经口LD50=750 mg/kg

折叠 编辑本段 ​基本简介

阿托品(atropine)是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定;在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱,即阿托品,其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末,易溶于水。

折叠 编辑本段 相关信息

中文名称

阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱

英文名称

Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin

所属类别

抗胆碱药

化学名称

- 中文:α-(羟甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯

- 英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter

- CAS注册号:51-55-8

- EINECS号 200-104-8 [1]

化学式

- 分子式:C17H23NO3

- 分子量:289.37

- 组分含量:碳 70.56%, 氢 8.01%, 氮 4.84%, 氧 16.59%

理化性质

- 无色 结晶 或白色晶性粉末,无臭,味苦。

- 熔点190~194摄氏度 , 熔融 时同时分解。

- 极易溶于 水 ,易溶于 乙醇,不溶于 乙醚或 氯仿。

- 水溶液呈 中性 反应,能在100℃消毒30 分钟。

- 遇 碱性药物 (如 硼砂)可引起分解。

- pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0

- 毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)

折叠 编辑本段 药理作用

药效学

抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据该品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

药动学

口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时,扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。

【药代动力】 该品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。

【适应症】 在临床上的用途主要是:

(1) 抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。

(2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。

(3) 治有机磷农药中毒:

① 与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。

② 单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

(4) 缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛,肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。

(5) 用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。

(6) 用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。

抗M-胆碱药。

① 用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;

② 用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞

③ 作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;

④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;

⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;

⑥ 眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。

折叠 编辑本段 注意事项

(1) 常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。

(2) 青光眼及前列腺肥大病人禁用。

(3) 一般情况下,口服剂量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射剂量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。

折叠 编辑本段 用法用量

1.口服成人常用量:一次 0.3—0.6mg,一日 3次。极量:一次 1mg,一日3mg。小儿常用量:按体重 0.01mg/kg,每 4~6小时一次。

2.皮下、肌内或静脉注射成人常用量:一次 0.3—0.5mg,一日 0.5—3mg;极量:一次2mg。

3.抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg,按需可 1—2小时一次,最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg/kg。

4.解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射 1—2mg,15—30分钟后再注射 1mg,如患者无发作,按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍),每 10—20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需 2—3天。

5.抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg,用 50%葡萄糖注射液稀释后于 5—10分钟静注,每 10—20分钟一次,直到患者四肢温暖,收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg/kg。

6.麻醉前用药成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg,小儿皮下注射用量为:体重 3kg以下者为 0.1mg,7—9kg为 0.2mg,12—16kg为 0.3mg,20—27kg为 0.4mg,32kg以上为 0.5mg。

(1) 感染中毒性休克:成人静注一次1-2mg,小儿0.02-0.05mg/kg;15-30分钟一次,2-3次后未好转可增量,至病情好转即减量或停药。

(2) 锑剂引起的阿-斯综合症:重症心律紊乱时,静注1-2mg(以5-25%葡萄糖液10-20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15-30分钟后再静注1mg,如无发作,改为每3-4小时肌注或皮下注射1mg,48小时后再无发作,可逐渐减量,至停药。

(3) 有机磷农药中毒:中度,与解磷定等合用,每次皮下注射0.5-1mg,隔30-50分中一次;严重中毒,每次静注1-2mg,隔15-30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。单用阿托品时,轻度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分钟一次;中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分钟一次; 重度中毒,即刻静注2-5mg,以后每次1-2mg,隔15-30分钟一次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

折叠 编辑本段 禁用慎用

(1) 对其他颠茄生物碱不耐受者,对该品也不耐受。

(2) 孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速

(3) 该品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。

(4) 婴幼儿对该品的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。

(5) 老年人容易发生抗 M-胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。该品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。

(6) 下列情况应慎用:

① 脑损害,尤其是儿童;

心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;

③ 返流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的返流;

④ 青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;

⑤ 溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;

⑥ 前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。青光眼及前列腺肥大者禁用.

安全信息

  • RTECS号:CK0700000
  • WGK Germany:3
  • 安全说明:S25-S45
  • 危险品运输编码:1544
  • 海关编码:2939999090
  • 危险品标志:T+: Very toxic;
  • 危险类别码:R26/28

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