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2014-05-28 14:12:50

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所属类别 :
医药
医药
编辑分类
氨苄西林 别名:氨苄青霉素,氨苄青,安比西林,胺苄青霉素,苄那消,赛未西林,沙维西林,潘别丁,安比先,安必仙,安必林等。 英文:Ampicillin。本品为白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在氯仿、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加热溶解,冷却,依法测定,按无水物计算,比旋度为+280度至+305度。

折叠 编辑本 基本信息

别名:氨苄西林、氨苄青、安比西林、安必仙、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。

英文名称 Ampicillin

CAS RN 69-53-4

EINECS号 200-709-7

分 子 式 C16H19N3O4事斤步器台京S

分 子 量 349.4

危险品标志Xn:Harmful

风险术语 R36/37/38; R4往及划向也换2/43;

安全术语 S22; S26; S36/37;

物化性质 半合成的广谱霉素类抗生素。其游离酸含3分子结晶来自水,供口服用;其钠盐供注射用。白色或类白色粉末或结晶。无臭,味微苦,易溶于水,微溶于乙醇,不360百科溶于乙醚。不耐酶,对酸稳定。

用 途 用于治疗敏感的肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、李斯特菌、产气杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌等

参考资料<<;索莱宝科技有限公司产品库>>

Ampicilli放再脱兴注n (Penbritin,BRL1341)

折叠 编辑本段 基本作用

药品为宁效对尔架广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对青霉素敏感的细菌效力较低,对草绿色甚革班油超屋苏氢链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌放线菌其效能基本和青霉育错怕灯负受不之质素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效,但易产生耐药性

药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

主要用于伤寒、副伤寒的治疗;也用于泌尿道、呼吸道感染

折叠 编辑本段 用法用量

成人

·常地一具条装况月口跑规剂量

·口服给药一日2酸船扬自集剧员贵东-4g,分4次空腹服用。

·肌内飞伟介本站许得或形另条注射一日2-4g,分4次给药。

·静脉给药一日4-8g,额川易步同台望挥充分2-4次给药;重症感染者一日剂量可增至12绍较雷庆胡输g。一日最高剂量为14怎短逐往g。

·腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。

·鞘内注射脑膜炎患者,一次0.02g。

·直肠给药本药栓剂,一次1枚,一日1次。

·肾功能不全时剂量

内生肌酐清除率为10-50ml/min者,给药间隔时间应延长至6-12小时;内生肌酐清除率小于10ml/min者,给药间隔时间应延长至12-24小时。

架鱼西围收

·常规剂量

·口服给药一日25mg/kg,分2-4次空腹服用。

·肌内注射一日50-100mg/kg,分4次给药

·静脉给药

⒈小儿:一日100-200mg/kg,分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。

⒉足月产新生儿:一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日,每12小时1次;第3日至第2周,每8小时1次;以后每6小时1次。

⒊早产儿:一次12.5-50mg/kg,第1周,每12础儿确小时1次;1-4周,每8小时1次;4周以上,每6小时1次。

·鞘内注射脑膜炎患儿:婴幼儿(0-2岁),5mg;儿童虽攻名除团约跟阳副(2-12岁),10mg。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

⒈胃肠道、泌尿生行爱命严请很爱劳战毫医殖道、呼吸道感染:推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。

⒉淋病:对于单纯的淋病感染,推荐剂量为3.5g,可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

⒈预防细菌性心内膜炎:手术前30分钟肌注1-2g,另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者,推荐6小时后追加肌注1g,或口服1g。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推荐剂量为每6小时0.25-0.5g,治疗至少应持续至症状消失后48妒城良-72小时。

⒊淋球菌引起的急性尿道炎:推荐剂量为析室息便导理0.5g,一日2故于木防超低河四室离维次,治疗1日。

·静脉给药

⒈预防细菌性心内膜炎:同肌内注射。

⒉治疗心内膜炎:一日1牛齐运段2g,持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。

⒊胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌内注射。

·肾功能不全时剂量

轻度肾功能不全[肾小球滤过率(GFR)黑采翻急在拉大于50ml/min]者,每间隔6小时给药;中度肾功能不全(GFR为10-50ml/min)者,每间隔6-12小时给药;重度肾功能不全(GFR小于10ml/min)者,每间隔12-16小时给药。

儿童

·常规剂量

·口服给药

⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:体重低于20kg儿童,方脸检赵银所交操发推荐剂量为一日100mg/kg,每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童,使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

⒉淋病:对于单纯性淋病感染,体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g,可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注

⒈预防细菌性心内膜炎:手术前30分钟肌注50mg/kg,另加庆大霉素1.5阶沿群伯设染胡降三措mg/kg。对于严重患者,建议6小时后追加肌注25mg/kg,或口服25mg/kg。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道格停属频离感染:一日25-50mg/kg,每隔6小时使用。治疗友座属病九纸至少应持续至症状消失后48-72小时。

·静脉给药

⒈预防细菌性心内膜炎:同肌内注射。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸结演房若行皇守值道感染:同肌内注射。

·鞘内注射

⒈小于2岁患儿:每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

⒉对2-12岁患儿:每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/同误等后ml。

折叠 编辑本段 相关信息

【禁用慎用】

青霉素过敏者忌用.

【给药说明】

参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

不良反应元战困杆主意宗呼

药品的不良反应与青霉素钠相仿,以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应,多发生于差持白究海没至宽美灯止用药后 5天,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄西林有一定的特异性,注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤本航机婷总排层依等病人应用该品时易发生皮疹,因此,药品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应布烧显干台际失哪无用氨苄西林的病人,氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人愿太本我属济水出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍,但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。

可引起皮疹,药热,寒战,面部潮红或苍白,气喘,呼吸困难,心悸,胸闷,紫绀,腹痛,过敏性休克等.口服后个例可出现恶心,呕吐和腹泻. 少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高,也可有急性腮腺肿大,全身散在出血点,肾功能异常.

氨苄西林皮疹发生率为3.1~18%,常在开始治疗后7~12天出现,此为特呢过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3,单核细胞增多症的病人应用该药,斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42~10按磁业棉晚粉们以0%,肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。

药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关,而与感染病种、年龄及性续洋强局原个别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药员杂疹发生率最高;结缔组织、白血病及肿瘤合并感染症者次之,肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多降更林么至座聚双查患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高(17.5%对5.4%)(P<0.01),女性的发个维扬矛卷美生率明显高于男性,分别为16.8%及7.3%(P<0.画布程圆雷件统仍01)。

少数病人可出现肾病,此为免疫学反应,免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中,导致肾小球肾炎。有报道:静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为:氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高,导致继发性高血压。口服药品1周,约11%病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道:8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴,用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外,并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出,药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害,使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化,游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性,从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌二重感染

折叠 编辑本段 注意事项

⒈患者每次开始应用药品前,必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.药品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用该品,并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用药品前应进行暗视野检查,并至少在四个月内,每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量应用药品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰:⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

折叠 编辑本段 临床研究

【功效主治】 该品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感;脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶,故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌,绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染(肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等)、胃肠炎及消化道感染(肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等)、泌尿到感染(淋病、尿道炎、膀胱炎等)、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎等。

【化学成分】 该品主要成分为氨苄西林.

【药理作用】 该品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感;脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶,故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌,绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染(肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等)、胃肠炎及消化道感染(肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等)、泌尿到感染(淋病、尿道炎、膀胱炎等)、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎

【药物相互作用】 庆大霉素:青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素及其他青霉素类抗生素均可使庆大霉素失活。葡萄糖液(pH3.2—5.5):在酸性介质中氨苄青霉素易失活,降低疗效。维生素C:可使氨苄青霉素失活或降效。四环素:能降低青霉素治疗肺炎、脑膜炎和猩红热的疗效。食用纤维;可降低口服氨苄西林的吸收。平衡液:其乳酸根可促进氨苄青霉素钠水解降效(30分钟降到75%)。消炎痛:可延长青霉素半衰期,使血药浓度升高。阿司匹林:可使青霉素血要浓度升高,延长青霉素的半衰期从44.5分钟到72.4分钟(竞争肾小管分泌)。红霉素:可降低青霉素疗效。其他药物相互作用,请咨询医师或药师。

安全信息

  • 海关编码:2941101100
  • WGKGermany:2
  • 危险类别码:R36/37/38;R42/43
  • 安全说明:S22-S26-S36/37
  • RTECS号:XH8425000
  • 危险品标志:Xn:Harmful;

合成路线

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