2014-05-28 14:12:50

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医药
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氨苄西林 别名:氨苄青霉素,氨苄青,安比西林,胺苄青霉素,苄那消,赛未西林,沙维西林,潘别丁,安比先,安必仙,安必林等。 英文:Ampicillin。本品为白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在氯仿、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加热溶解,冷却,依法测定,按无水物计算,比旋度为+280度至+305度。

折叠 编辑本段 基本信息

别名:氨苄西林、氨苄青、安比西林、安必仙、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。

英文名称 Ampicillin

CAS RN 69-53-4

EINECS号 200-709-7

分 子 式 C16H19N3O4S

分 子 量 349.4

危险品标志Xn:Harmful

风险术语 R36/37/38; R42/43;

安全术语 S22; S26; S36/37;

物化性质 半合成的广谱青霉素类抗生素。其游离酸含3分子结晶水,供口服用;其钠盐供注射用。白色或类白色粉末或结晶。无臭,味微苦,易溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚。不耐酶,对酸稳定。

用 途 用于治疗敏感的肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、李斯特菌、产气杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌等

参考资料<<;索莱宝科技有限公司产品库>>

Ampicillin (Penbritin,BRL1341)

折叠 编辑本段 基本作用

药品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对青霉素敏感的细菌效力较低,对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效,但易产生耐药性

药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

主要用于伤寒、副伤寒的治疗;也用于泌尿道、呼吸道感染

折叠 编辑本段 用法用量

成人

·常规剂量

·口服给药一日2-4g,分4次空腹服用。

·肌内注射一日2-4g,分4次给药。

·静脉给药一日4-8g,分2-4次给药;重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。

·腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。

·鞘内注射脑膜炎患者,一次0.02g。

·直肠给药本药栓剂,一次1枚,一日1次。

·肾功能不全时剂量

内生肌酐清除率为10-50ml/min者,给药间隔时间应延长至6-12小时;内生肌酐清除率小于10ml/min者,给药间隔时间应延长至12-24小时。

儿童

·常规剂量

·口服给药一日25mg/kg,分2-4次空腹服用。

·肌内注射一日50-100mg/kg,分4次给药。

·静脉给药

⒈小儿:一日100-200mg/kg,分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。

⒉足月产新生儿:一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日,每12小时1次;第3日至第2周,每8小时1次;以后每6小时1次。

⒊早产儿:一次12.5-50mg/kg,第1周,每12小时1次;1-4周,每8小时1次;4周以上,每6小时1次。

·鞘内注射脑膜炎患儿:婴幼儿(0-2岁),5mg;儿童(2-12岁),10mg。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。

⒉淋病:对于单纯的淋病感染,推荐剂量为3.5g,可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

⒈预防细菌性心内膜炎:手术前30分钟肌注1-2g,另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者,推荐6小时后追加肌注1g,或口服1g。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推荐剂量为每6小时0.25-0.5g,治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

⒊淋球菌引起的急性尿道炎:推荐剂量为0.5g,一日2次,治疗1日。

·静脉给药

⒈预防细菌性心内膜炎:同肌内注射。

⒉治疗心内膜炎:一日12g,持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。

⒊胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌内注射。

·肾功能不全时剂量

轻度肾功能不全[肾小球滤过率(GFR)大于50ml/min]者,每间隔6小时给药;中度肾功能不全(GFR为10-50ml/min)者,每间隔6-12小时给药;重度肾功能不全(GFR小于10ml/min)者,每间隔12-16小时给药。

儿童

·常规剂量

·口服给药

⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:体重低于20kg儿童,推荐剂量为一日100mg/kg,每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童,使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

⒉淋病:对于单纯性淋病感染,体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g,可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

⒈预防细菌性心内膜炎:手术前30分钟肌注50mg/kg,另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者,建议6小时后追加肌注25mg/kg,或口服25mg/kg。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:一日25-50mg/kg,每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

·静脉给药

⒈预防细菌性心内膜炎:同肌内注射。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌内注射。

·鞘内注射

⒈小于2岁患儿:每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

⒉对2-12岁患儿:每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

折叠 编辑本段 相关信息

【禁用慎用】

青霉素过敏者忌用.

【给药说明】

参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

不良反应

药品的不良反应与青霉素钠相仿,以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后 5天,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄西林有一定的特异性,注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品时易发生皮疹,因此,药品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人,氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍,但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。

可引起皮疹,药热,寒战,面部潮红或苍白,气喘,呼吸困难,心悸,胸闷,紫绀,腹痛,过敏性休克等.口服后个例可出现恶心,呕吐和腹泻. 少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高,也可有急性腮腺肿大,全身散在出血点,肾功能异常.

氨苄西林皮疹发生率为3.1~18%,常在开始治疗后7~12天出现,此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3,单核细胞增多症的病人应用该药,斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42~100%,肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。

药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关,而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高;结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之,肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高(17.5%对5.4%)(P<0.01),女性的发生率明显高于男性,分别为16.8%及7.3%(P<0.01)。

少数病人可出现肾病,此为免疫学反应,免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中,导致肾小球肾炎。有报道:静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为:氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高,导致继发性高血压。口服药品1周,约11%病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道:8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴,用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外,并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出,药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害,使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化,游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性,从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌二重感染

折叠 编辑本段 注意事项

⒈患者每次开始应用药品前,必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.药品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用该品,并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用药品前应进行暗视野检查,并至少在四个月内,每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量应用药品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰:⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

折叠 编辑本段 临床研究

【功效主治】 该品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感;脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶,故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌,绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染(肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等)、胃肠炎及消化道感染(肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等)、泌尿到感染(淋病、尿道炎、膀胱炎等)、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎等。

【化学成分】 该品主要成分为氨苄西林.

【药理作用】 该品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感;脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶,故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌,绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染(肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等)、胃肠炎及消化道感染(肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等)、泌尿到感染(淋病、尿道炎、膀胱炎等)、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎

【药物相互作用】 庆大霉素:青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素及其他青霉素类抗生素均可使庆大霉素失活。葡萄糖液(pH3.2—5.5):在酸性介质中氨苄青霉素易失活,降低疗效。维生素C:可使氨苄青霉素失活或降效。四环素:能降低青霉素治疗肺炎、脑膜炎和猩红热的疗效。食用纤维;可降低口服氨苄西林的吸收。平衡液:其乳酸根可促进氨苄青霉素钠水解降效(30分钟降到75%)。消炎痛:可延长青霉素半衰期,使血药浓度升高。阿司匹林:可使青霉素血要浓度升高,延长青霉素的半衰期从44.5分钟到72.4分钟(竞争肾小管分泌)。红霉素:可降低青霉素疗效。其他药物相互作用,请咨询医师或药师。

安全信息

  • 海关编码:2941101100
  • WGKGermany:2
  • 危险类别码:R36/37/38;R42/43
  • 安全说明:S22-S26-S36/37
  • RTECS号:XH8425000
  • 危险品标志:Xn:Harmful;

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