2016-07-20 11:06:51

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麻黄碱,学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇,存在多种立体异构体,是一种生物碱分子式C10H15NO。存在于多种麻黄属植物中,中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。常用其盐酸盐。

基本信息

  • 中文名

    麻黄碱

  • 外文名

    Ephedrine

  • 别名

    左旋麻黄碱、麻黄素

  • 分子式

    C10H15NO

  • 相对分子质量

    165.23

  • 化学品类别

    有机物——生物碱

  • 管制类型

    易制毒-1

  • 储存

    冷冻保存

  • CAS号

    299-42-3

  • EINECS号

    206-080-5

折叠 编辑本段 理化性质

外观性状:蜡状固体或结晶颗粒。 麻黄碱的几种分子模型麻黄碱的几种分子模型

溶解度:1g麻黄碱溶于20ml水;0.2ml乙醇,溶于氯仿和乙醚。

pH:1g麻黄碱溶液在200ml水中溶液pH值为10.8。

熔点:37-39℃

比旋光度:-41° (c=5,1M HCl)

沸点 :255℃

密度:1.124 g/mL(25℃)

闪点:85.56℃

储存条件:冷冻保存(+4℃)

折叠 编辑本段 光谱图

折叠 红外光谱

红外光谱图红外光谱图

谱峰列表

序号

峰位(cm-1)

透过率(%)

半峰宽(cm-1)

峰差(%)

1

550

69

20

12

2

622

64

37

17

3

703

9

22

51

4

742

33

37

16

5

763

39

62

13

6

842

56

43

11

7

913

64

31

10

8

991

43

28

33

9

1028

42

39

26

10

1084

51

52

12

11

1136

46

45

15

12

1153

57

22

9

13

1202

60

41

22

14

1372

54

83

20

15

1452

28

43

27

16

1473

41

21

11

17

1492

46

14

14

18

2802

32

172

10

19

2885

27

97

10

20

2976

24

87

19

21

3026

35

42

9

22

3065

34

202

8

23

3314

42

113

11

折叠 质谱图

折叠 编辑本段 作用与用途

麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作,对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用,可与氨茶碱或苯海拉明、巴比妥类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时,该品效果较肾上腺素为好,作用快而持久。

折叠 编辑本段 药物信息

【药物类别】:神经系统用药

【所属类别】:拟肾上腺素药

【药物名称】:麻黄碱

【英文名称】:Ephedrin

制剂/规格

序号

制剂

规格

1

滴鼻剂

0.5%~1%

2

滴眼剂

1%

3

注射剂

30mg(ml);50mg(m1)

4

片剂

15mg;25mg;30mg

【药理作用】

该品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用。一般药理作用与肾上腺素相似。与肾上腺素比较,麻黄碱的特点是性质稳定,口服有效,作用弱而持久,中枢兴奋作用较显著。具有松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、收缩血管、升高血压等作用。较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症状。对血管运动中枢和呼吸中枢也略有兴奋作用。该品兴奋心脏,使心肌收缩力加强,心率加快,心排出量增加,但较肾上腺素弱。在整体情况下,由于血压升高,反射地兴奋迷走神经,抵消了它的直接加速心率作用,故心率变化不大。过大剂量可产生心脏抑制。该品对皮肤、黏膜和内脏血管呈收缩作用,比肾上腺素弱而持久。该品升压作用缓慢而持久,可维持数小时,收缩压升高比舒张压显著,脉压增加。该品松弛支气管平滑肌的作用比。肾上腺素弱而持久。也具抑制胃肠道平滑肌,扩瞳和升高血糖作用。此外尚具有松弛

膀胱壁和逼尿肌,以及收缩其括约肌的作用。可增强重症肌无力患者的骨骼肌张力。该品在短期内反复应用,作用可逐渐减弱,停药后作用可恢复。

【药动学】

该品口服易吸收而完全,可透过血脑屏障,也可分泌于乳汁中。由于该品能透过血脑屏障,故其中枢作用较肾上腺素强,较苯丙胺弱。

【适应症】

⑴肌内注射或皮下注射作为脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。

⑵包括以上两种麻醉所用局部麻醉药在内的局部麻醉药中毒已出现低血压时,可用该品10~30mg 静脉注射。

⑶鼻炎时鼻窦症状可用该品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。

⑷用于防治轻度支气管哮喘,也常与止咳化痰药配成复方用于痉挛性咳嗽。

⑸缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。

⑹滴眼可扩瞳,对调节的影响不大,不增加眼压。

⑺严重肾病水肿病人口服该品,可迅速消除水肿。

【用法用量】

常用量:口服,每次15~30mg,每日45~60mg。极量:口服、皮下或肌内注射,每次60mg,每日150mg。解除鼻黏膜充血、水肿,以0.5%~1%溶液滴鼻。蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌注20~50mg。慢性低血压症,每次口服20~50mg,每日2次或3次。

【不良反应】

大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、心悸、头痛、出汗、发热感、血压升高等副作用。

【注意事项】

为避免失眠,不要在晚饭后服用该品。若晚间服用,常加服镇静催眠药如苯巴比妥。该品连续滴鼻治疗过久,可产生反弹性鼻黏膜充血。短期反复使用可致快速耐受现象,作用减弱,停药数小时可恢复。前列腺肥大病人服用该品可增加排尿困难。由于该品可从乳汁分泌,授乳妇女避免服用。该品禁用于高血压、冠心病、动脉硬化、心绞痛和甲状腺功能亢进患者。该品忌与帕吉林等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高。

【疗效评价】

临床上有鲜明的作用特点:

⒈作用较弱,持续时间较长且稳定,可口服。

⒉中枢兴奋作用较显著。

⒊收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较肾上腺素弱而持久,对代谢的影响很微弱。

⒋连续使用可发生快速耐受性。

折叠 编辑本段 物质毒性

毒性作用试验数据

编号

毒性类型

测试方法

测试对象

使用剂量

毒性作用

1

急性毒性

未报告

人类- 男性

9 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值​

2

急性毒性

口服

啮齿动物- 大鼠

600 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

3

急性毒性

腹腔注射

啮齿动物- 大鼠

150 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

4

急性毒性

皮下

啮齿动物- 大鼠

300 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

5

急性毒性

静脉注射

啮齿动物- 大鼠

130 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

6

急性毒性

口服

啮齿动物- 小鼠

689 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

7

急性毒性

腹腔注射

啮齿动物- 小鼠

350 mg/kg

1.行为毒性--运动行为改变

2.营养和代谢系统毒性--体温下降

8

急性毒性

皮下

啮齿动物- 小鼠

132 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

9

急性毒性

静脉注射

啮齿动物- 小鼠

74 mg/kg

1.行为毒性--运动行为改变

10

急性毒性

肠外

啮齿动物- 小鼠

170 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

11

急性毒性

未报告

啮齿动物- 小鼠

600 mg/kg

1.自主神经毒性--拟交感神经异常

12

急性毒性

静脉注射

哺乳动物 - 狗

70 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

13

急性毒性

静脉注射

哺乳动物- 猫

60 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

14

急性毒性

口服

啮齿动物- 兔

590 mg/kg

1.心脏毒性--其他变化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性--其他变化

15

急性毒性

腹腔注射

啮齿动物- 兔

310 mg/kg

1.心脏毒性--其他变化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性--其他变化

16

急性毒性

皮下

啮齿动物- 兔

320 mg/kg

1.心脏毒性--其他变化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性L--其他变化

17

急性毒性

静脉注射

啮齿动物- 兔

50 mg/kg

1.心脏毒性--其他变化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性--其他变化

18

急性毒性

Intramuscular

啮齿动物- 兔

340 mg/kg

1.心脏毒性--其他变化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性L--其他变化

19

急性毒性

皮下

啮齿动物-豚鼠

420 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

20

急性毒性

肠外

两栖动物- 蛙

530 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

21

急性毒性

口服

鸟类 - 野生鸟类

562 mg/kg

详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

22

生殖毒性

腹腔注射

啮齿动物- 大鼠

50 mg/kg,female 9 day(s) after conception

1.生殖毒性--特定的发育异常,循环系统异常

折叠 编辑本段 天然来源

天然来源

中文名称

英文名称

拉丁文名

药典名称

处方名称

药材异名

心叶黄花仔

--

Folium seu Radix Sidae cordifoliae,Herba Artemisiae macrocephalae,Sida cordifolia L.

心叶黄花仔

--

白痴头婆,大花黄花稔,大黄花母,倒地麻,黄花少四味,软枝虱母头,生毛虱母头,生毛英仔草,索仔草,娃儿草,午时花,吸血草,小号山胶播,小桐麻,心叶黄花稔,心叶投毒散,圆叶金,圆叶咳血草

黄花母

all-grass of Broomjute Sida

Herba Sidae rhombifoliae,Sida rhombifolia L.

黄花母

--

拔脓消,赐米草,大地丁草,大号嗽血仔草,地膏药,乏力草,鬼柳根,黄花地桃花,黄花古弼,黄花谷拔,黄花猛,黄花捻,黄花仔,黄全树,黄仔草,胶粘根,疗疮药,裂叶雪麻头,麻笔,梅肉草,脓见愁,坡麻,千斤搓,生扯拢,树仔草,塘罗达,吸血草,细迷马桩棵,小本黄花草,硬枝黄花仔

黄花捻

--

Folium seu Radix Sidae acutae,Gallus jabouillei,Sida acuta Burm. f.

黄花捻,黄花稔

--

拔毒散,白索子,单鞭救主,柑仔蜜,尖叶嗽血草,麻芡麻,梅肉草,脓见消,扫麻,山鸡,蛇总管,四米草,四吻草,索血草,吸血仔,小本黄花草,灶江

麻黄

stem of Chinese Ephedra/stem of Intermediate Ephedra/stem of Mongolian Ephedra

Caulis Ephedrae,Ephedra equisetina bunge,Ephedra geradiana Wall.,Ephedra intermedia Schrenk ex C. A. Mey.,Ephedra likiangensis Florin,Ephedra minuta Florin,Ephedra monosperma Gmel. ex C. A. Mey.,Ephedra saxitilis Royle ex Florin,Ephedra sinica Stapf,Herba Ephedrae gerardianae,Herba Ephedrae likiangensis,Herba Ephedrae monospermae

麻黄

麻黄

卑相,卑盐,狗骨,净麻黄,龙沙,去节麻黄,西麻黄,小麻黄

半夏

tuber of Pinellia/tuber of Ternate Pinellia

Pinellia pedatisecta Schott,Pinellia ternata (Thunb.) Breit.

半夏

半夏

半下,地巴豆,地雷公,地文,地珠半夏,泛石于,狗芋头,和姑,老鸹头,老和尚头,老鸿眼,麻芋果,三步跳,示姑,守田,水玉,无心菜根,羊眼半夏,制半夏

折叠 编辑本段 管制规定

麻黄碱(易制毒-1)该品根据《危险化学品安全管理条例》、《易制毒化学品管理条例》受公安部门管制。

由于麻黄碱是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。并且大部分感冒药中含有麻黄碱成分,有可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售,每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。

2012年8月30日,国家食品药品监督管理局发布通知,要求原则上不再批准含麻黄碱类复方制剂仿制药注册;限制最小包装规格的麻黄碱含量。同时,销售含麻黄碱类复方制剂的药品零售企业应当查验、登记购买者身份证,每人每次购买量不得超过2个最小零售包装。

折叠 编辑本段 化学检测

麻黄碱含芳香环侧链氨基醇,可以发生双缩脲反应

安全信息

  • 海关编码:2939490090
  • 危险类别码:22
  • 安全说明:22-25

合成路线

合成路线(共50条) 查看更多>>
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上下游产品

上游产品(共41个) 查看更多>>
下游产品(共26个) 查看更多>>

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