2022-02-10 10:03:24

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多黏菌素(polymyxin)是发现于多黏类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)培养液中的抗菌性多肽,有A、B、C、D、E等五种。抗菌谱相互类似而范围宽广,特别对革兰氏阴性细菌作用颇强,毒性较弱。口服时不能吸收,但皮下或肌肉注射很快就转移到血液中去,在3-16小时保持较高的血中浓度。多黏菌素A用于治疗幼儿的重症百日咳可获很好效果。能使金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的R型菌体凝集,并形成核糖核酸和不溶性盐类。多黏菌素B对肾的损害较A、 D两类为少,因此作为点眼药应市,对细菌性眼炎有效。

基本信息

  • 药品名称

    多黏菌素

  • 别名

    硫酸多粘霉素E;多粘菌素硫酸盐;粘杆菌素B;硫酸黏菌素;抗敌素盐酸盐;阿莫沙平;多粘菌素E硫酸盐;硫酸粘杆菌素

  • 外文名称

    Colistin Sulfate

  • 剂型

    注射液

  • 实质

    抗菌性多肽

折叠 编辑本段 基本信息

中文名称:多粘菌素

中文别名:硫酸多粘霉素E;多粘菌素硫酸盐;粘杆菌素B;硫酸黏菌素;抗敌素盐酸盐;

阿莫沙平;多粘菌素E硫酸盐;硫酸粘杆菌素

英文名称:Colistin Sulfate

英文别名:Polymyxin E; Colistin Sulphate; Polymyxin E; Colistin sulfate salt; Colistin sulfate; Colistin sulfate salt;Polymyxin E

CAS号:1264-72-8

分子式:C52H100N16O17S

分子量:1253.51000

精确质量:1252.72000

PSA:573.64000

LogP:1.96320

结构式:

折叠 物化性质

外观与性状:粉末

熔点:200-220°C

沸点:1536.8ºC at 760mmHg

闪点:883.3ºC

折射率:1.575

储存条件:2-8ºC

蒸汽压:0mmHg at 25°C

折叠 安全信息

符号:GHS06

信号词:危险

危害声明:H301

警示性声明:P301 + P310

包装等级:III

危险类别:6.1(b)

海关编码:2309901000

危险品运输编码:UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany:3

危险类别码:R25

安全说明:S45

RTECS号:TR1500000

危险品标志:T

折叠 毒理学数据

1、急性毒性:大鼠植入皮下LD50:72200ug/kg

小鼠引入腹膜LD:21800ug/kg

小鼠口经LD50:793mg/kg

小鼠静脉注射LD50:6mg/kg

折叠 生态学数据

对是水稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

折叠 计算化学数据

1、氢键供体数量:22

2、氢键受体数量:26

3、可旋转化学键数量:27

4、互变异构体数量:1001

5、拓扑分子极性表面积(TPSA):640

6、重原子数量:91

7、表面电荷:0

8、复杂度:2130

9、同位素原子数量:0

10、确定原子立构中心数量:11

11、不确定原子立构中心数量:1

12、确定化学键立构中心数量:0

13、不确定化学键立构中心数量:0

14、共价键单元数量:3

折叠 性质与稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应,避免氧化物。

折叠 贮存方法

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置。

折叠 用途

属抗生素类药,用于治疗革兰阴性杆菌引起的肠道疾病,并有一定促生长作用 。

折叠 编辑本段 药物资料

药用名称 :多黏菌素

其他名称 :多粘菌素、阿如多粘、多胜菌素乙、硫酸多黏菌素B、嗜气芽胞菌素

性状 :注射液。

功能主治:主要应用于绿脓杆菌及其它假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染,也可用于败血症、腹膜炎。

用法及用量 1、静滴:成人及儿童肾功能正常者1日每千克体重1.5-2.5mg(一般每千克体重不超过2.5mg),分成2次,每12小时滴注1次。每50mg本品,以5%葡萄糖液500ml稀释后滴入。婴儿肾功能正常者每千克体重可耐受1日4mg的用量。

2、肌注:成人及儿童:1日每千克体重2.5-3mg,分次给予,每4-6小时用药1次。婴儿1日量每千克体重可用到4mg,新生儿每千克体重可用到4.5mg。

3、鞘内注射(用于绿脓杆菌性脑膜炎):以氯化钠注射液制备每毫升药液含5mg。成人与2岁以上儿童,每日5mg,应用3-4日后,改为隔日1次,至少2周,直至脑脊液培养阴性,检验糖量正常。2岁以下儿童,用2mg,每日1次,连续3-4日(或者2.5mg隔日1次),以后用2.5mg,隔日1次,直到检验正常。

4、滴眼液浓度每毫升1-2.5mg。

不良反应和注意 1、对肾脏的损害较多见,肾功能不全者应减量。

2、静注可能招致呼吸抑制,一般不采用。

3、鞘内注射量1效不宜超过5mg,以防引起对脑膜或神经组织的刺激。

4、不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用,以免发生意外。

规格 注射用硫酸多黏菌素B:每瓶50mg(1mg=1000单位)。

折叠 编辑本段 药理应用

绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。细菌对本品与多黏菌素e之间有交叉耐药多粘菌素多粘菌素性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。

口服不吸收。注射后主要由尿排出,但在12小时内仅排出很少量,以后可达到20~100μg/ml浓度。停药以后1~3天内,继续有药物排泄。

主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染,也可用于败血症,腹膜炎。

折叠 编辑本段 功用作用

对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。

变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。细菌对本品与多黏菌素E之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。

多粘菌素多粘菌素

口服不吸收。注射后主要由尿排出,但在12小时内仅排出很少量,以后可达到20~100μg/ml浓度。停药以后1~3天内,继续有药物排泄。

主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染,也可用于败血症、腹膜炎。

折叠 编辑本段 用法用量

(1)静滴成人及儿童肾功能正常者1日1.5~2.5mg/kg(一般不超过2.5mg/kg),分成两次,每12小时滴注1次。每50mg本品,以5%葡萄糖液500ml稀释后滴入。婴儿肾功能正常者可耐受1日4mg/kg的用量。

(2)肌注成人及儿童:1日2.5~3mg/kg,分次给予,每4~6小时用药1次。婴儿1日量可用到4mg/kg,新生儿可用到4.5mg/kg。多粘菌素多粘菌素

(3)鞘内注射(用于绿脓杆菌性脑膜炎)以氯化钠注射液制备5mg/ml药液。成人与2岁以上儿童,每日5mg,应用3~4日后,改为隔日1次,至少2周,直至脑脊液培养阴性,检验糖量正常。2岁以下儿童,用2mg,每日1次,连续3~4天(或者2.5mg隔日1次),以后用2.5mg,隔日1次,直到检验正常。

(4)滴眼液浓度1~2.5mg/ml。

折叠 编辑本段 体内过程

多黏菌素口服不易吸收。肌内注射50mg后2小时血药浓度达峰值(2~8mg/L),有效血药浓度可维持8~12小时,t1/2约6小时。肾功能不全者清除慢,t1/2可达2~3天。它分布于全身组织,以肝、肾为最高,并保持较长时间。多黏菌素不易弥散进入胸、腹腔、关节腔,即使在脑膜炎症时也不易透入脑脊液中,胆汁中浓度也较低。药物经肾缓慢排泄。

折叠 编辑本段 临床应用

对多数革兰阴性杆菌有杀灭作用。多肽类抗生素具有表面活性,含有带阳电荷的游离氨基,能与革兰阴性菌细胞膜的磷多粘菌素多粘菌素脂中带阴电荷的磷酸根结合,使细菌细胞膜面积扩大,通透性增加,细胞内的磷酸盐、核苷酸等成份外漏,导致细菌死亡。多黏菌素对生长繁殖期和静止期的细菌都有效,过去曾用于对其他抗生素耐药的绿脓杆菌和革兰阴性杆菌所致感染如败血症、脑膜炎、心内膜炎、烧伤后感染等。但现在已被疗效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、黏膜感染及烧伤绿脓杆菌感染。多黏菌素口服用于肠道手术前准备。

折叠 编辑本段 不良反应

毒性较大。主要表现在肾脏及神经系统两方面,其中多黏菌素B较E尤为多见,症状为蛋白尿、血尿等。大剂量、快速静脉滴注时,由于神经肌肉的阻滞可导致呼吸抑制。

折叠 编辑本段 注意事项

(1)对肾脏的损害较多见,肾功能不全者应减量。

(2)静注可能招致呼吸抑制,一般不采用。

(3)鞘内注射量1次不宜超过5mg,以防引起对脑膜或神经组织的刺激。

(4)不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用,以免发生意外。

折叠 编辑本段 治疗案例

细菌性脑膜炎的治疗

(1)B组链球菌脑膜炎的治疗,建议用青霉素G每日50万u/kg或氨卡青霉素每日300-400mg/kg,加上庆大霉素每日0.75mg/kg。革兰氏阴性杆菌脑膜炎治疗较为困难,典型的用药氨卡青霉素加一种氨基糖甙类药物死亡率达20%-30%。第三代头孢菌素(如头孢氨噻)是治疗已证实的革兰氏阴性杆菌脑膜炎(或败血症)或那些肯定的败血症的首选药物。脑膜炎的特殊临床情况也影响抗生素的选择,例如生后一周内怀疑有败血症而给予氨苄青霉素和庆大霉素治疗的新生儿,以及出生几周后发生败血症和脑膜炎者应合并使用万古霉素及与以前不同类型的氨基糖甙类(如丁胺卡那霉素)或第三代头孢菌素(例如头孢氨噻),多黏菌素B等药物。

(2)病儿年龄对抗生不经选择有一定的指导意义,如年长儿童患流感杆菌脑膜炎较少,新生儿化脑大多数是肠道革兰氏阴性杆菌的药物。一般主张用一般氨其糖类药物甙类青霉素,因庆大霉素、丁胺卡那霉素对肠道革兰氏阴性杆菌有效,而青霉素对链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎双球菌均有效。也可选用氨苄青霉素这一广谱抗生素代替青霉素,耐药菌株可用按苄青霉素加头孢氨噻肟。新生儿尤其未成熟儿一般忌用氯霉素,因其肝、肾发育尚未成熟,对氯霉素的代谢、排泄功能尚不健全,易引起中毒,表现为"灰婴综合征",甚至休克死亡。

(3)保证药物在脑脊液中达到有效浓度:首先应选用易于透过血脑屏障的药物,使脑脊液中抗生素浓度超过抑菌浓度10倍以上。并要注意给药方法及用药剂量。氯霉素、磺胺嘧啶、静注甲氧苄氨嘧啶(TMP)能较好到达脑脊液,保持有效的抗菌浓度,特别是氯霉素也较多通过发炎的脑膜。脑膜通透性随病情好转逐渐恢复正常,因而继续进入脑脊液的药量亦随之减少。为保证治疗效果,需大剂量由静脉给药,直到疗程结束,不可中途减量及改变给药方法。

红霉素养、羧苄青霉素、万古霉素、1~2代头孢菌素、氨基糖酐类抗生素通过血脑屏障的能力能较差,这时候使用多黏菌素B就有较好的效果。

(4)如果选用的药物能很好通过血脑屏障,原则上不需鞘内注射,以免出现不良反应及增加病儿痛苦庆大霉素、丁胺卡那霉素等药不易到达脑脊液,可采用鞘内或脑室注射给药。对延误诊治的婴儿晚期化脑,脑脊液外观有脓块形成,或细菌对抗生素耐药时,加用鞘内注射抗生素可提高治愈率。根据抗生素在脑脊液中存留时间,每日或隔日注射一次,一般连用3~5次,直到脑脊液转为清晰,细胞数明显下降,细菌消失。对葡萄糖球菌或少见细菌存在,或鞘注3~5次后脑脊液仍呈明显炎症改变时,则可延长鞘内注射时间,甚至可连续给7~10次。进行鞘内注射时,药物必须稀释至一定浓度,可用抽出之脑脊液或生理盐水稀释,需注意注入液量应略少于放出之脑脊液量。注射速度应缓慢。 针对细菌性脑膜炎,药物治疗中使用氨基糖甙类药物,或者配合多黏菌素B的治疗效果理想。

折叠 编辑本段 制剂用法

硫酸链霉素(streptomycin sulfate)成人0.75~1.0g/日,儿童15~30mg/kg/日,分1~2次肌内注射。成人1~3g/日,儿童1mg/kg/日,分4次服。硫酸庆大霉素(gentamicin sulfate)成人16~24万单位/日,儿童3,000~5,000u/kg/日,分3~4次肌内注射。静脉滴注剂量同上,忌与青霉素等混合滴注。鞘内注射,成人每次5,000~10,000单位。口服,成人24万~64万单位/日,儿童1万~1.5万单位/kg/日,分四次服。

硫酸卡那霉素(kanamycin sulfate)成人1.0~1.5g/日,儿童20~30mg/kg/日,分2~3次肌内注射。静脉滴注用,剂量同肌内注射。疗程一般不超过10~14天。

硫酸妥布霉素(tobramycin sulfate)成人或儿童每次1.5mg/kg/日,每8小时一次,肌内或静脉注射,总量不超过5mg/kg/日,疗程一般不超过10~14天。

硫酸阿米卡星(amikacin sulfate)成人1.0~1.5g/日,分2~3次肌内注射。

硫酸西索米星(sisomicin sulfate)全身性感染用3mg/kg/日,分3次肌内注射,尿道感染可按2mg/kg/日,分2次肌内注射。

硫酸奈替米星(netilimicin sulfate)成人用4~6mg/kg/日,严重感染7.5mg/kg/日,分2~3次肌内注射;儿童按6~7.5mg/kg/日,分3次给予。

硫酸新霉素(neomycin sulfate)成人1~4g/日,儿童25~50mg/kg/日,分4次口服。

大观霉素(spectinomycin)2g溶于3.2ml特殊稀释液(0.9%苯甲醇溶液)深部肌注,每日1~2次。

硫酸多黏菌素B(polymyxin B sulfate)成人50~100万单位/日,儿童1.0~2.0万单位/日,分2~3次肌内注射或静脉滴注,疗程一般不超过7~14天,鞘内注射,成人1万单位/次,儿童5,000单位/次。

硫酸多黏菌素E(polymyxin E sulfate,colistin sulfate)肌内注射,成人100~150万单位/日,儿童1.5~2.5万单位/kg/日,分2~3次。静脉滴注,成人50~100万单位/日,分2次;儿童1.5~2.5万单位/kg/日,分1~2次。疗程一般不超7天。口服,100~200万单位/日,分3~4次服。

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