2015-04-24 15:56:17

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舒必利,①对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状;对抑郁症状有一定疗效。②用于治疗呕吐、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡等。

基本信息

  • 中文别名

    止呕宁;消呕灵;止呕灵

  • 药品类型

    基本药物

  • 英文名称

    Sulpiride

  • 英文别名

    Eusulpid; Sulpitil; Eglonyl

  • 药物名称

    舒必利

折叠 编辑本段 化学名称

N-〔(l-乙基-2-吡咯烷基)甲基〕-2-甲氧基-5-(氨基璜酰基)苯甲酰胺

折叠 编辑本段 分子结构式

折叠 编辑本段 分子式

C15H23N304S

折叠 编辑本段 分子量

341

折叠 编辑本段 理化性质

为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在乙醇或丙醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠溶液中极易溶解。熔点177〜180℃。

折叠 编辑本段 药理学

本品属于苯甲酰胺类化合物,为非典型抗精神病药。在下丘脑、脑桥和延髓,能拮抗D1、D2受体,对D3、D4受体也有一定拮抗作用。具有激活情感作用。其抗木僵、退缩、幻觉、 妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用。有很强的中枢性止吐作用。抗胆碱作用较弱,无镇静催眠作用和抗兴奋躁动作用。本品自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值。口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。血浆半衰期为8〜9小时,主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。

折叠 编辑本段 适应症

①对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状;对抑郁症状有一定疗效。②用于治疗呕吐、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡等。

折叠 编辑本段 用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

折叠 编辑本段 不良反应

①增量过快时,可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等,应注意。②有时可见轻度的锥体外系反应,应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。③尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等不良反应。④如出现皮疹、瘙痒等过敏反应,应停药。

折叠 编辑本段 禁忌症

①对本品过敏者、嗜铬细胞瘤、高血压、严重心血管疾病、严重肝病患者禁用。②幼儿禁用。

折叠 编辑本段 注意事项

①躁狂症患者慎用,因可能使症状加重。②增加剂量不宜过快,否则可能发生心电图变化、血压不稳、脉频等症状。③患有癫痫、基底神经节病变、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者慎用。④患有心血管疾患、低血压、肝功能不全者慎用。⑤用药期间不可从事伴有机械运转的危险性操作。 ⑥本品对妊娠期妇女及新生儿的安全性尚未肯定,应慎用。

折叠 编辑本段 药物相互作用

①与中枢神经系统抑制药或三环类抗抑郁药合用,可导致过度嗜睡。②与曲马多、佐替平合用,可增加致癫痫发作的风险。③锂剂可加重本品的不良反应,并降低药效。④用硫糖铝时,本品的生物利用度降低40%。抗酸药和止泻药可降低本品的吸收率,两者同用时应间隔至少1小时。

折叠 编辑本段 制剂

片剂:10mg、50mg、100mg

折叠 编辑本段 药典介绍

【鉴别】(1)取本品约0.5g,加氢氧化钠溶液(3→10)3ml,加热,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。 (2) 取本品约0.lg,加0.lm0l/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml,取5ml,用水稀释成50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在291nm的波长处有最大吸收。 (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集510图)一致。 【检査】 碱度 取本品的饱和水溶液,依法检查(附录VI H),pH值应为8.0~10.0。 有关物质 取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸二氢钾缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,辛烷磺酸钠lg,加水1000ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.3)-乙腈-甲醇(80:10:10)为流动相,检测波长为240nm,理论板数按舒必利峰计算不低于1000。取对照溶液10µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使舒必利色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各l0µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3 % ) 。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L )。 炽灼残渣 取本品l.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸20ml,使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于34.14mg的C15H23N304S。 【类别】抗精神病药,镇吐药。 【贮藏】遮光,密封保存。

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